124259. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vízben oldható szulfanilsavamidvegyületek előállítására
Meg-jelent 1940. évi augusztus hó 16-áu. MAGYAK KIEÁLY1 SZABADALMI BIRÓSÍÖ SZABADALMI LEIRAS 124359. SZÁM. IV/h/i. (IV/h/2.) OSZTÁLY. -- Sch. 5672. ALAPSZÁM. Eljárás vízben oldható szulfanilsavamidvegyületek előállítására. Schering- A. G. cég- Berlin. A bejelentés napja 1938. évi május hó 25. Németországi elsőbbsége 1937. évi június hó 1. Ismeretes, íhogy a szulfanilsavamid igen jó gyógyászati hatású, e célra való alkalmazását azonban igen csekély vízben oldhatósága akadályozza. Bár meg-5 kísérelték az amid vízben oldhatóságát savanyu vagy lúgos azoífestőanyagokká való átalakítással fokozni, emellett azonban egyrészt a gyógyászati hatás csökken, másrészt pedig a kapott festőanya-10 goknak jellegzetes saját színűk van, ez pedig gyógyászati alkalmazhatóságuk szempontjából igen hátrányos. Azt találtuk már most, hogy ha szulfanilsavamidot szénhidrátokkal, valamint 15 karbonsavaikkal és aldehidcsoportot, illetőleg félacetálcsoportot tartalmazó származékaikkal, pl. mono- vagy poliszaharidokkal, glukuronsavval, galakturonsavval, hexozamonó- vagy -difoszfor-20 savakkal kondenzálunk, akkor színtelen, vízben jól oldható vegyületekhez jutunk, melyekben az amid gyógyászati hatása nem csökkent. Előnyösen vizes oldatban /célszerűen 25 valamely kondenzálószer jelenlétében 90—100 C-on kondenzálunk, alkalmazhatók azonban vízzel keverhető szerves oldószerek is, valamint az alkatrészeket közvetlenül össze is ömleszthetjük. Kon-30 denzálószerül, pl. ammonklorid káliumbiszulfát, cinkklorid vagy más gyengén savanyú kémhatású szer alkalmas. A találmányt az alábbi néhány példával magyarázzuk anélkül, hogy azt 35 ezekre korlátoznók. 1. Példa: 10 g szulfanilsavamidot 20 g mannózával és 0,5 g ammonkloriddal 100 cm3 vízben két órán át vízfürdőn hevítünk. Az oldat lehűlése után a mannozid kikristá- 4© lyosodik. A terméket vízből átkristályosítva tisztítjuk. A vegyület olvadás- és 24 bomláspontja 196 C°, (a) D =: —180°. 2. Példa: 10 g iszulfaniilsavamidot 10 g glukóza- 45 val és 0,5 g ammonkloriddal 200 cm3 abszolút alkoholban visszafolyásra állított hűtő alkalmazásával 2 órán át vízfürdőn hevítünk. A glukozida alkotta kristálypépet még forrón leszivatjuk, meleg al- 50 kohollal mossuk és vízből átkristályosítjuk. A termék olvadás- és bomláspontja 9 fi 210 C», (a)f)= —123 C°. Szabadalmi igénypontok: 1, Eljárás gyógyászatilag értékes saulf- 55 anilsavamidvegyületek előállításiára, azzal jellemezve, hogy szulfanilsavamidot szénhidrátokkal, karbonsavjaikkal vagy származékaikkal kondenzálunk. 60 2, Az 1. igénypontban védett eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szénhidrátokkal mono- vagy po~ liszaharidokat alkalmazunk. 3, Az 1—2. igénypontok bármelyikélben 6& védett 'eljárás foganatosítás! módja,
