124130. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-piridin-5-szulfonsav-amidok és származékaiknak előállítására
124130. 3 szűk, úgy a megfelelő alkilált amino-piridin-szulfo-amino-piridin-szulfaniid vegyületekhez jutunk. 5. A 5. példában leírt 2-amino-piridm-5-5 szulfonsavamidból 1.7 g-ot, valamint 2.4 g acetamido-benzol-szulfokloridot és 1 g nátrium-bikarkarbonátot 10 ecm száraz, acetonban 2 órát át forralunk, majd az aeetont lehajtjuk, a maradékot kb. 20 ccm 10 norm, nátronlúgban feloldjuk és ecetsavval kisavanyítjuk. A kivált kristályokat állás után szűrjük. A p-acetil-amino-benzolszulfo-2-amino-piridin-5-szulfonsav-amidot kb. 10-szer norm, nátronlúggal 1 órán 15 át forraljuk, majd ecetsavval megsavanyítjuk. A- p-amino-benzol-szulfo-2-aminopiridin-5-szulfonsavamid kikristályosodik, amely 222° körül olvad. Ha az előző példában amino-piridin-20 szulfamid helyett akár a bázikus nitrogénatomon, akár a szulfamid nitrogénatomon alkilekkel, arilekkel, vagy aralkilekkel helyettesített származékokat használjuk, úgy a megfelelően helyettesített 25 amino-benzol-szulfamino-piridin-szulfamidokhoz jutunk. Ugyan e termékekhez eljuthatunk a pacetil-amino-benzol-szulfo-2-arnino-piridin-5-szulfonsav-bromidoknak ammóniával 30 vagy megfelelő aromás aminokkal való kezelés útján is. A példákban felsorolt termékek egyrészt, így pl. az amino-piridin-szulfonsavamidoknak aril-szulfo-, főként azonban 35 amino-aril-szulfo, mint amino-benzol-szulfon-gyökkel acilált származákai maguk is gyógyászati jelentőséggel bírnak, másrészt kiindulási anyagul szolgálnak a kemoterápiában, — így pl. különböző coccu-40 sos megbetegedéseknél — alkalmas gyógyszerek előállításánál. Szabadalmi igénypontok: 2-amino-piridin-5-szulfonsav-2. Az 1. alatti eljárás foganatosítása, azzal jellemezve, hogy 1. Eljárás amidok és származékainak 45 sara, azzal jellemezve, hogy előallítá-R / \—S02 Br képletű vegyületeket, ahol R hidrogént, alkilt, aralkilt, arilt jelenthet, ammonia vagy aminők behatásának vetjük 50 alá. R / \—SOa Br aryl-SOa -N-XN/ képletű vegyületeket, ahol R hidrogént, alkilt, aralkilt, arilt jelenthet, ammo- 55 nia vagy aminők; behatásának vetjük alá. 3. A 2. alatti eljárás változata, azzal jellemezve, hogy 60 R' R / \—S02 Br acyl-N-aryl-S02 -N—x . képletű vegyületeket, ahol R ós R' hidrogént, alkilt, aralkilt, arilt jelenthet, ammonia vagy aminők behatásának vetjük alá. 4. Az 1—3. alatti eljárás foganatosítása, 65 azzal jellemezve, hogy acilezett 2-amino-piridin-5 - szulfonsav-bromidokat ammónia vagy aminők behatásának vetjük alá és a nyert acilezett 2-aminopiridin-5-szulfonsav-amidokból hidro- 70 lizis útján az acilcsoportokat eltávolítjuk. 5. Az 1. alatti eljárás foganatosítása, azzal jellemezve, hogy karbonsavakkal acilezett 2-amino-piridin-5-szulfonsav- 75 bromidokat ammonia vagy aminők behatásának vetjük alá, a karbonsavakkal acilezett 2-aminoi-piridin-5-sZiUlfonsavamidokból hidrolizis útján az acil-csoportot eltávolítjuk. 80 6. Az 1. alatti eljárás foganatosítása, azzal jellemezve, hogy karbonsavakkal acilezett 2-amino-piridin-5-szulfonsavbromidokat ammónia vagy aminők behatásának vetjük alá, a karbonsavak- 85 kai acilezett 2-amino-piridin-5-szulfonsav-amidokból hidrolízissel a karbonsavat lehasítjuk, az így nyert R-HN— -SOs-N^ R' ^R" \N/ általános képletű vegyületeket, ahol R, 90 R', R" hidrogént, alkilt, aralkilt, vagy arilt jelenthetnek, acilezett 4-aminoarilszulfo-halogenidekkel aeiláljuk és a
