123945. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ösztrogén-hatású anyagok előállítására

133945. 8 >—C— alphyl képletű hidrazinokat magukban véve szokásos módokon elkészítjük, ezeket katalitikusan hidráljuk és a nyert hidrazin veto gyületet az alanti X-CO -alphyl képletű ketonnal hozznxk reakcióba. A megadott kísérleti körülmények igen sok tekintetben variálhatók. így pl. a fe-15 nolos hidroxil csoportot acilezni is lehet. Ez esetben acil csoport gyanánt célszerűen, acetil-propionil benzodl csoportokat használunk, amely esetben a végtermékben ezen acilcsoporitok bennfoglaltatnak. 20 De ezen acil csoportokat, ha szükséges, utólag is bevihetjük a szabad fenolos hidroxilokba. Az első példában ismertetett 185—187°-on olvadó termék diacetátja 141—142°-on, dipropionátja 119— 25 I20°-on, míg a disztearátja 63—66°-on olvad. Az eljárás termékei gyógyászati jelentőséggel bírnak, de ezenkívül közbenső termékekként felhasználhatók újabb 80 ösztrogén-hatású anyagok előállítására. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás ösztrogénhatású anyagok előállítására, azzal jellemezve, hogy képletű vegyületeknek, ahol X hidro- 35 xil, alkokxil vagy aciloxi (csoportot jelent és ahol a benzolgyűrű még egyéb szubsztituenseket is, mint pl. alkileket tartalmazhat, azinjait, illetve ketazinjait redukáljuk, célszerűen hidro- 4g genizáljuk és a nyert terméket dehidráló szerek behatásának pl. palladium szivaccsal való melegítésnek vetjük alá. 2. Az 1. igénypont alatti eljárás váJio- 4,5 zata, azzal jellemezve, hogy p-oxifenil-alkil-ketonok ketazinját vetjük alá az 1. igénypontban mlegadott kezelésnek. 3. A 2. igénypont alatti eljárás váltó- 50 zata, azzal jellemezve, hogy a p-oxipropiofenon ketazinját vetjük alá az 1. igénypontban megadott kezelésnek. 4. Az 1. igénypont alatti eljárás foganatosítása, azzal jellemezve, hogy 2-metil- 55 4-oxi-aceto-fenon ketazinját vetjük alá az 1. igénypontban megadott eljárásnak. 5. Az 1. igénypont alatti eljárás foganatosítása, azzal jellemezve, hogy QQ RxO >—CO.ÍL X—< -CO. alphyl általános képletű vegyületeknek, ahol (Ei) és (E2) alifás gyököt jelent, a ketazinját hidráljuk, a nyert terméket dehidráló szerek, pl. palladium szivacs (55 behatásának vetjük alá és a nyert termiekből a fenolhidroxilba helyettesített alkil csoportot magukban véve ismert najádokon, pl. alkoholos kálilúggal való hevítéssel eltávolítjuk. 70 ^ Felelős kiadó: dr. ladomérl Szmertnik István m. kir. saab. bíró. Pallas-nyomda, Budapest, V., Honvéd-u. 10. — Felelős: Győry Aladár igazgató.