123857. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-oxi-4-karbaminobenzol-1-arzinsav előállítására
Megjelent 1940. évi június hó 15-én. MAGYAR KIRÁLYI #051» SZABADALMI RIRrtS.ÍÖ SZABADALMI LEÍRÁS 123857. SZÁM. IV/h/3. OSZTÁLY. — JP. 8580. ALAPSZÁM. Eljárás 3-oxi-4-karbaminobenzol-l-arzinsav előállítására. I. G. Farbenindustrie Aktiengesellschaft, Frankfurt a/M. A bejelentés napja 1938. évi december hó 3. Németországi elsőbbsége 1938. évi január hó 15. A karbaminobenzolarzinsavak előállítása, pl. arzanilsavnak káliunicianáttal való reagáltatásával a 213155. sz. német szabadalmi leírásból ismertté vált. Az ő összes eddig előállított karbaminobenzolarzinsavak közül csupán egyetlenegynél lehetett amőbavérhassal szemben bizonyos hatást észlelni, míg az összes egyéb fertőzéseknél, amelyekkel kapcsolatban 10 megvizsgálták, mind hatástalanoknak bizonyultak. Meglepő módon úgy találtuk, hogy a 3 - oxi - 4 - karbaminobenzol-1 -arzinsav az ismert izomer és analogvegyületeket nem 15 csupán az amőbavérhassal szemben kifejtett hatásában múlja felül, hanem hogy az az összes egyéb arzinsavakkal szemben különösen széles körben használható. Ekként pl. megállapítottuk, hogy az új 20 arzinsav igen csekély mérgezőhatás mellett különösen feltűnő hatást mutat házinyúl-syphilis, Framboesis, európai Recurrens, tyúkspirochaetose, Trypanosoma Gembionse, Lablia intestinalis (egér) és 25 amőbavérhas (macska) esetében. Az új vegyületet egyszerűen akként állít hatjuk elő, hogy 3-oxi-4-aminobenzolarzinsavat alkálicianáttal, célszerűen káliunicianáttal vagy nitrokarbaniiddal re-30 agáitatjuk. Eme vegyület sói vizes oldatban tartósak. Példák: 1. 1.35 kg 3-oxi-4-aminof enilarzinsavat 9 liter vízben 520 chi3 42° Bé-s nátronlúggal oldunk, az oldathoz 1.35 kg kálium- 35 cianátot adunk és addig keverjük, míg minden feloldódott. Ezután +10 C°-ra lehűtjük és keverés mellett lassan 1.35 liter jégecetet folyatunk hozzá. 12 óra után a 3-oxi-4-karbaminofenilarzinsavat 40 sósavval leválasztjuk. A 3-oxi-4-karbamino-f enilarzinsa v fehér kristályos por, mely vízben nehezen, alkoholban és éterben nem oldódik. Hevítéskor elbomlik anélkül, hogy meg- 45 olvadna. 2. 11.7 g 3-oxi-4-aminobenzol-l-arzin- . savat 100 cm3 n-nátronlúgban oldunk. Az oldathoz 8 g nitrokarbamidot adunk és ezután nátronlúggal újból semlegesre 50 állítjuk be. A nitrokarbamidot esetleg enyhe melegítéssel visszük oldatba. Éjszakán át állni hagyjuk és a reakciósterméket sósavval határozott kongoreakcióig való savanyítással kicsapjuk. 55 Az ekkor kicsapódó arzinsav nátronlúgban való egyszeri oldás és fölös sósavval való kicsapás után tiszta és azonos az 1. példa szerint kapott savval. Szabadalmi igénypont: 60 Eljárás a 3-oxi-4-karbaminobenzol-larzinsa v előállítására, melyre j ellemző, hogy 3-oxi-4-aminobenzolarzinsavat alkálicianáttal vagy nitrokarbamiddal reagáltatunk. 65 Felelős kiadó: dr. ladoméri Szmertnik István m. kir. szab. bíró. Pallas-nyomda, Budapest, V., Honvéd-u. 10. — Felelős: Győry Aladár igazgató.
