123443. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fokozott hatású altató- és nyugtatószerek előállítására

Megjelent 1940. évi március hó 16-án. MAÖYAB KIBÁLYI #E3y» SZABADALMI BIEÓSÍÖ SZABADALMI LEÍRÁS 123443. SZÁM. IV/h/2. OSZTÁLY. — F. 8589. ALAPSZÁM. Eljárás fokozott hatású altató- és nyugtató-szerek előállítására. Dr. Földes Ferenc orvos, Budapest. A bejelentés napja 1938. évi december hó 9. Ismeretes, hogy lipoidok egyidejű adagolása mellett a teljes narkózishoz szükséges belégzőnarkotikumok (éter, stb.) mennyisége kisebb, mint különben, vala-5 lam'jnt, hogy a bróm koleszterin vegyületének kis mennyiségével tökéletes bróm hatást lehet elérni. Azt találtam, hogy előre nem látható módon, lipoidok egyidejű adagolása bar-10 bitursavszármazékok ós egyéb altató-, valamint nyugtató-szerek hatását fokozza. Ez abban nyilvánul, hogy egyrészt az altató, illetőleg nyugtató hatás eléréséhez kevesebb anyagra vau szűkség, másrészt tö a terápiás hatás egyenletesebb és az azt kísérő kellemetlen mellóktünetek jelentősen csökkennek. E hatás az altató- (nyugtató) szer lipoid molekuláris arányával összefüggésben van. 20 Általánosságban e gyógyhatású vegyületek előállítása úgy történik, hogy legcélszerűbben valamelyik jól definiált lipoidot és harbitursavszárnHazékot (vagy egyéb fent körülírt hatású anyagot) fel-25 oldunk szerves oldószerben ós az oldatot légritkított térben bepároljuk. Különböző barbitursav- (és egyéb) származékok és koleszterin molekuláris keverékéből határozott olvadáspontú molekuláris kom-80 plexuimokat kapunk. A molekuláris arány eltolásával is hasonló természetű anyagok keletkeznek. Egy másik út a melokulák reagáltatására az, amidőn lipoid halogéneket (pl. koleszterinklori-35 dot) kondenzálunk nnonoalkil-, vagy arilbarbiturátokkal (pirazolon-, v. más származékokkal), avagy diszubsztituált barbitursavakkal. Kiindulhatunk végül halogón-harbitursavakból (v. egyéb alkalmas halogén vegyületekből) is, melyeket lipoi- 40 dokkal reagáltatunk. 1. példa: 0.1 mol. dietil-, diallil- vagy egyéb barbitursav 300 ccm. metil- etilalkoholos oldatát 0.1 mól. koleszterin tömény éteres oldatával visszafolyó hűtő- 45 vei felszerelt lombikban egy-két óráig • forraljuk, majd az oldatot szárazra párologtatjuk. 2. példa: 0.1 mol. diallilbarbitursavat (vagy valamely pirazolonszármazékot) 50 metilacetatban feloldjuk v. szuszpendálva), néhány óráig vízfürdőn forrásig melegítünk és az oldószert lepároljuk. 3. példa: Molekuláris mennyiségű barbitursiavszártmazékot 1,1 mol. klórkolesz- 55 terinnel főzünk, pl. benzolos vagy széritetrakloridos oldatban és gondoskodunk a keletkező sósav megkötéséről (kalcium, ólom, ezüstkarbonát vagy' más szokásos adalék.) A keletkezett koleszterin- barbi- 60 tursavat szűrés és az oldószer elpárologtatása után szerves oldószerből átkristályosítjuk. 4. példa: 1 mol etil-bróm-barbitursavat 1 mol koleszterinnel, vagy lecitinnel me- 65 legi tünk, például etilacetátos oldatban 3^-4 óra hosszat és a keletkező brómhidrogén megkötésére például piridint adunk az elegyhez. A keletkezett koleszteril- barbitursavat a rendszerből a szokásos eljá- 70 rások segélyével válaszíjuk el.