123124. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szterincsoport-jellegű tetraciklusos származékok előállítására
Megjelent 1940, évi február hó 15-én. MAGYAR KIRÁLY SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEIRAS 123124. SZÁM. IV/h/2. OSZTÁLY. — JF. 8439. ALAPSZÁM. Eljárás szterincsoport jellegű tetraciklusos származékok előállítására. I. G. Farbenindustrie Aktiengesellschaft, Frankfort a/M. &. bejelentés napja 1938. évi július hó 21-ike. Németországi elsőbbsége 1937. évi július hó 23-ika. A találmány policiklusos kondenzálási termékekre, azoknak bizonyos közbenső termékeire és azok előállítására való eljárásra vonatkozik. 5 A szterincsoportbeli tetraciklusos vegyületek előállítására való eljárások már ismeretesek. Az ismert szintéziseket azonban csak nehezen foganatosíthatjuk és rossz kitermelést eredményeznek. 10 A találmány értelmében effajta tetraciklusos vegyületeket az ismert eljárásokhoz képest egyszerűbben állíthatjuk elő. A találmány értelmében lehetővé válik, , hogy effajta policiklusos vegyületeket 15 két gyűrűsrendszerhez tartozó alkilgyökkel, kiváltképen metilgyökkel állítsunk elő. A találmány értelmében a tetraciklusos kondenzálási termékek és azok előállítására szükséges közbenső termékek elő- 20 állítására y-(naftil-l)-vajsavhaloidból indulunk ki, melyre a megfelelő diazoketon képzése végett diazometánt hagyunk behatni. E diazoketont azután halogén- 25 hidrogén hatására a megfelelő halogénmetilketonná alakítjuk át, majd e vegyületet a megfelelő ketonsavészterek előállítására maionsavas-, ciánecetsavasvagy acetecetészter fémvegyületével elő- 30 nyösen alkálifémvegyületével kondenzáljuk. Ez utóbbiakat karbonsavakká szappanosítjuk el és azokat vagy azok észtereit kondenzálószerek, mint kénsav, behatására gyűrűképzésnek vetjük alá. 35 Ezekben a savakban gyűrűképzést savhaloid alakjukban, pl. óntetraklorid vagy alumíniumklorid jelenlétében is végezhetjük. E reakciók, pl. az alábbi reakcióvázlat szerint folynak le : 40 H,C H C CH2 CO OH SOCh ,H2 c H2 C CH 3 ] i I i COCl \/\/CELN,
