122987. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyóghatású, lúgban oldható diszazó-festékek előállítására

Megjelent 1940. évi február-lió 1-én. MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEIRAS 122987. SZÁM. IV/h/2, OSZTÁLY. — JE. 5348. ALAPSZÁM. Eljárás gyógyhatású, lúgban oldható diszazo-festékek eló'állítására. Dr. Egger Iván gyógyszergyáros, Budapest. A bejelentés napja 1938. évi november hó 25-ike. Ismeretes primer ainin-esoportot, illetve csoportokat tartalmazó azobenzol-szul í'onamidök gyógyhatása fertőző megbetegedéseknél. A vegyületek oldhatóvá tételére 5 karboxil- és szulfo-csoportok bevezetése látszott célszerűrnek, e vegyületek azonban az alapvegyületeiknél általában hatástalanabbaknak mutatkoztak. Azt találtuk, hogy diszazobenzol-szul-10 ionamid típusú vegyületek szül .fonalasával a bevitt savanyú-csoport meglepő módion fokozza a terápiás hatást. Vegyületeinket, melyeik fentiek alapján jellemzően szulfo-, illetve karboxil-eso-15 portot is tartalmazó diszazabenzol-szulfonamidok, általában úgy állítjuk elő, hogy a szül fonált-, avagy már ítoarboxil-csopoi'tot tartalmazó komponens primer aminőcsoportját diazotáljuk, majd kapcsoljuk a 20 szulfonamido-csoportot viselő másik komponenssel. Lényeges, hogy az egyik komponens már magában is azofesték legyen. Fordítva eljárva, vagyis ha a szül fonamid-csoportot tartalmazó komponens pri-25 mér amin-esoportját diazotáljuk és kapcsoljuk a máisiik savanyú-csoportot tartalmazó komponenshez, szintén eljutunk vegyületeinkhez. 1. példa.: 1 mol krizoidin-szulfonsavais 30 nátriumot 20-szoros mennyiségű, vízben oldunk, miajd jegeié» és keverés közben 1 mol p-diazonium-benzol-szulfonamid 3 1 vízzel készült iszuszpenziójához csurgatjuk, mikoris megsavanyítás után az új 35 festék kiválik. A lúgos oldat vörösbarna színű. 2. példa: 1 mol krizoidin-sKulíoiiamid-40 hoz 1 mol sósavat adunk 10%-os vizes oldatban, majd jegelés ós hűtés közben p-diazonium-benzol-szulfonsav 1:10 arányban készült vizes szuszpenziójával hozzuk össze. Keverés és állás után 1 mol sósavval megsavanyítjuk. A keletkezet vegyület azonos az, 1. példa festékével. 3. példa: 1 mol krizoidin-szulfonamidot *5 1 mol 2%-os nátriuninitrit-oldatban szuszpendáluník, majd jegelés és kever éS' közben 1 mol normál sósav beesepegtetése által előállítjuk a monocliazouium-vegyületet és ezt kapcsoljuk egyszerű hozzáöntós 50 útján 1 mol szimmetrikus diamino-benzoésav klórhidrát-oldattal (1:10). A keletkezett sötébarna csapadék lúgban vörös árnyalattal oldódik. 4. példa: 1 mol krizoidin-p-karbonsavat 55 1 mol NaOH-val 3 liter vízben feloldunk, majd jég'bűtés óá keverés közben 1 mol p-diazonium-benzolszulfonamid klórhidrát 1 mol sósav-felesleget tartalmazó vizes oldatát (1:10) folyatjuk hozzá, Sötét- 60 barna, lúgban vörös árnyalattal oldódó csapadék válik ki. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás gyógyhatású diszazo-féstéfcék előállítására, azzal jellemezve, hogy 55 d iszazobenzol - szulf omami dok aminocsoportot is tartalmazó származékait szulfo-, illetve karbo'xil-esoporitok bevitelével lúgoldhatókká teszünk. 2. Az, 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli 70 módja, azzal jellemezve, hogy szulfo-, .••• illetve karboxil-esopoirtot tartalmazó