122927. lajstromszámú szabadalom • Eljárás béta-indolecetsav előállítására
Megjelent 11MO. évi január hó 15-én. MAGYAR KIRÁLYI $ ^ABADALIfl BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 122927. SSAM. IV/ll/1. OSZTÁLY. — F. 8470. ALAPSZÁM. Eljárás ß-indolecetsav előállítására I. G. Farbe niudustrie Aktiengesellschaft, Frankfurt a/M. A bejelentés napja 1938. évi augusztus hó 3-ika. Németországi elsőbbsége 1937. évi augusztus hó 4-ike. A találmány ß indolecetsav előállítására való új eljárás. ß indolecetsav előállítására több eljárás ismeretes. Eme eljárások egyike 5 szerint az indol- vagy helyettesített termékeinek ß helyzetébe helyettesített alkilgyököket a Grignard-vegyülettel viszik be. Egy másik eljárás értelmében az eceísavgyököt diazoecetsavtszíer sein gélyével viszik be. Eme eljárásoknak ipari arányokban való kivitele az alkalmazott reakciós anyagok különleges természete folytán, nagy nehézségekbe ütközik. 15 A találmány értelmében a ß indolecetsavat igen egyszerűen és ipari méretekben állíthatjuk elő, ha a Litrogénatómhoz képest ß helyzetben helyettesítőt rem tartalmazó indolt formaldehiddel és cián-20 hidrogénsavval vagy ez utóbbinak sóival reagáltáljuk és a képződött 6-ir.dolecet^pvnitrilt elszappanosítva a megfelelő karbonsavat kapjuk. A reakciókeverékllez adagolt elszappanosíió anyagok se-25 gfelyével a ß indolecet savat egyetlenegy r#unkameneiben állít hal juk elő. A leírásban a továbbiakban, ellenkező megjelölés híjján, „indol" kifejezés alatt a következő képletnek megfelelő nem 30 helyettesített indolt: \N / H valamint ennek helyettesítési termékeit érijük. Ez utóbbi termékekben a helyettesítő a benzol- és/vagy a pirolgyűrűben lehet jelen. A nitrogénatomtól számított 35 ß helyzetben azonban helyettesítők nem lehetnek jelen, A fentebb említett helyettesített indolokban a benzolgyűrű helyettesítőkként pl. alkilcsoportokaí, mint pl. metil-, etil- 40 vagy propilgyököket, továbbá halogénatomokat, mint klór- vagy brómatomokat tartalmazhat. Ugyancsak jelen lehetnek alkoxi- vagy árucsoportok, mint pl. motoxi-, etoxi- vagy fenilcsoportok. A 45. 4- és 5-helyzetben lévő helyettesítők ciklusos rendszert alkothatnak, mint pl. a naftindol esetében. A pirolgyűrűbe helyettesítőként — a nitrogénatomtól a helyzetben — példa- 50 ként felemlíthetjük az alkií-, áralkuvá gy árucsoportokat. Ezek a csoportok is Tehetnek pl. hidroxil- vagy étercsoportokkal helyettesítve. Alkalmas helyettesítők pl. a metil-, etil-, n-buíil-, benzií-, 55 fetil-, metoxi-, hidroxieíilgyökök, valamint halogénatomok. A nitrogénatom is hordhat helyettesítőt, pl. alkil- vagy árucsoportot. A pirolgyűrűben és/vagy a benzol- 60 gyűrűben esetleg jelenlévő egy vagy több helyettesítőnek előnyösen ne legyen észrevehető kémiai aktivitásuk, "úgy hegy minden másodlagos reakciót a ciánhidrogénsavval és/vagy a formaldehiddel elkerül- 65. jünk. Az effajta helyettesítők különcsen a szén hidrogéngyökök.
