122923. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a p-aminobenzolszulfonamid vizes oldatainak előállítására
Megjelent 1040. évi .január hó 15-én. MAGYAR KIBÍLYI SZABADALMI BIRÓSÍÖ SZABADALMI LEIRAS 123923. SZÁM. IV/H/2. OSZTÁLY. — C. 5141. ALAPSZÁM. Eljárás a p-aminobenzolszulfonamid vizes oldatainak előállítására. Chemisch-Pharmazentische Aktiengesellschaft Bad-Honiburgr, cég", Frankfurt a. Main. A bejelentés napja 1938. évi október hó 3-ika. Németországi elsőbbsége 1937. évi november hó 30-ika. A találmány eljárás a p-aniinobenzolszulfonamid, különösen befecskendezési célokra alkalmas vizes oldatainak előállítására. b Ismeretes, (hogy a p-aiumofeenzolszulíonamid és származékai sztaíilokokkus és sztreptokokkus megbetegedésekkel szemben rendkívül hatásosak. A p-aminobenzolsziulfonamidnak befecskendezhető olda-10 tok alakjában való alkalmazását az a körülmény akadályozza meg, hogy a p-aminobenzolsznlfonamid víziben csak kis mértékben oldható. Vízben oldódó képessége szobahőmérsékleten csak mintegy 0.56%. 15 Ezt az anyagot tehát ezideig más kéaniai vegyületekkel, pl. bizonyos azovegyületekkel kellett kapcsolni, hogy víziben oldható vegyületek legyenek előállíthatók. Ezek a festékjellegű vegyületek sötétre festett 20 oldatokat adnak, ami befecskendezéseknél nem kívánatos. Ezenkívül már a szakirodalomban is mellékhatásokról történt említés, amelyek legnagyclbb valószínűség szerint nem a p-aminobenzolszulfona-25 midnak, hanem az ahhoz kapcsolt vegyületeknek tulajdonítandók. Azt találtuk, hogy a p-aminobenzolszulfonamid lényegesen töményebb oldatait állíthatjuk elő, ha az oldódást elősegítő 30 szer gyanánt kininsót alkalmazunk. Előnyösen könnyen oldódó kininsókat, pl. kinin-glutaminátot használunk. Lehetséges azonban mind kevésbbé könnyen, mind nehezem oldódó kininsókat, pl. ki-35 nin-hidrokloTÍdot is alkalmazni. 1. példa: 15 g kinin-glutaminátot 100 cm3 -re kiegészítve vízben oldunk. Ebben az oldatban közönséges hőmérsékleten 1.52%-nyi ^ mennyiségű p-aminclbenzolszulfonaanidot lehet oldani. Ismeretes, hogy kininsó vízben való oldódóképessógét az oldódást elősegítő szerek, mint fenildimetilpirazolon, uretan 45 és más hasonlók hozzáadása útján jelentékenyen növelni lehet. így pl. 5%-os fenildimetilpirazolon-oldatban 9% kininklórhidrát oldható, míg pirazolon adalék nélkül csak 4.4%: kinin-klórhidrát megy 5^. át vizes oldatba. Azt találtuk, hogy vizes p-aminöbenzolszulfonamid-oldatok töménységét még jobban növelhetjük, ha azokat ikininsók és kininsók számára önmagukban már is- 55. méretes, az oldódást elősegítő szerek hozzáadása mellett oldjuk. Ez a munkamód különösen előnyösen akkor használható, ha az oldódást elősegítő szer gyanánt nehezen oldódó kininsót, pl. kinin- gQ, hidrokloridot választunk. 2. példa: 9%: kinin-hidrokloridot és 5% fenildimetilpirazolont tartalmazó oldatban 1.94% p-aminohenzolszulfonamidot oldunk, tehát 65-mintegy négyszer annyit, mint csupán víziben. Hogy ez az oldódóképesség-növekedés a kininsó és a fenildimetilpirazolon közös hatására vezetendő vissza, abból
