122712. lajstromszámú szabadalom • Eljárás protrahált (tartósított) hatású vérnyomáscsökkentő olajos injekciók előállítására
Megjelent 1940. évi január hó 2-án. !> ' "••'•' MAGYAR KIRÁLYI #Pöl| SZABADALMI BIRÓSÁ6 SZABADALMI LEÍRÁS 122712. SZÁM. •-;• /•;••••.••<••'*'• IV/n/2,:oszTÁty. — B. 7SS7. ALAPSZÁM. • '• Eljárás portrahált (tartósított) hatású vérnyomáscsökkentő olajos injekciók előállítására. Dr. Rakonitz Jenő orvos, Budapesten. A bejelentés napja 1938. évi október hó 7-ike. Ismeretes, hogy a kórosan fokozott vérnyomás csökkentésére szolgáló injekciós szerek hatása mxiló, 2—3 óráig tart. Azt találtuk, hogy nitroszármazékok 5 olajos oldatai — melyek eddig stabilan nem voltak előállíthatók — a vérnyomást 10—16, sőt 24 órás időtartamra is leszállíthatják. Általánosságban aromás nitrotestek 10 karbonsavai, hidroxi és/vagy más, főképen negatív helyettesítőket tartalmazó származékai (Cl, Br. J) képeizik kiindulási anyagainkat. Ezeket az olajoldhatóság fokozására még előnyösen eszterifikáljuk, 15 miáltal a vízoldhatóság csökken s így a felszívódás lassúb lesz, a hatás tehát tartósabb. — Előre nein várható módon e vegyületek olajos oldatát bőr alá, vagy izomba fecskendezve, a vérnyomás több 20 órára — minden eddig ismert szernél hosszabb időre és tartósabban alászáll. — Gyakran célszerűnek mutatkozott az oldódás fokozására ós egyúttal érzéstelenítés céljára is pl. benzilalkohol — álta-25 lánosságban aromás benzil, oxibenzil, oxifenil származékok, valamint 7-nél magasabb szénatomszámú alkoholok — hozzáadásával elkészíteni oldatainkat. — Némely esetben pedig különösen, ha erősen 30 viszkózus olajokkal dolgozunk, oldásközvetítőket — melyek mint higítószerek szerepelnek — alkalmazunk. 1. példa: 5 gp-nitrobemzilklaridot 10 cm3 benzilalkohol hozzáadása után befecskendezésre alkalmas olajjal (pl. olívaolaj) 35 100 cim3 -re feltöltve, vízfürdőn oldódásig melegítjük. A kihűtött oldatot megszűrve ampullákba töltjük, leforrasztjuk és pl. 105 C°-on 15 percig sterilizáljuk, 2. példa: 5 g p-nitrobenzilkloriidot 0,5 40 cm3 n-oktilalkohol, 10 emf benzilalkohol és 5 g szaligenin hozzáadása után olajjal 100 cm3 -re töltjük fel és az, 1. példa szerint dolgozzuk fel injekciónak. 3. példa: 1 g dinitrobenzoésavas-benzil- 45 észtert 3—4 cm3 dioxan, 2—3 cm 3 benzilalkohol és 3—5 cm3 olívaolaj elegyében feloldunk, az oldatot szűrjük, ampullázzuk és sterilizáljuk. Szabadalmi igénypontok: 50 1. Eljárás protrahált (tartósított) hatású vérnyomáscsökkentő olajos injekciók előállítására, azzal jellemezve, hogy aromás nitrotestek karboxil- vagy hidroxil-csoportot és/vagy egyéb nega- 55 tív jellegű helyettesítőket tartalmazó származékait olajos közegbe visszük. 2. Az 1. igénypontban mieghai ározott el
