122625. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminoarilszulfonsavamidok származékainak előállítására
Megjelenti 1SÍ40. évi január hó 2-án. MAGYAR KIEÍLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEIRAS 122625. SZÁM. lV/h/2. OSZTÁLY. — W. 6784. ALAPSZÁM. Eljárás ammoarilsztüfonsavamidok származékainak előállítására. Dr. Wander gyógyszer és tápszergyár r. t., Budapest. A bejelentés napja 1937. évi december hó 16-ika. Ismeretes, hogy a p-aminobenzolszulfomid különböző baktériumok okozta fertőzéseknél gyógyító hatást fejt ki. Azt találtuk, hogy ez a gyógyító hatás 5 fokozottabb mértékben érvényesül, ha a p-aminobenzolszulfamidi:ak olyan, eddig ismeretlen származékait építjük fel, melyekben két molekula p-aminobenzolszulfamid, vagy annak valamely helyet-10 tesített származéka maghoz kötött aminogyökénél fogva egy =CO, =CS vagy =S02 gyökkel van összekapcsolva. Ezek az új vegyületektehát szulfamid-gyököket tartalmazó karbanilidek, tiokarbanilidek, 15 vagy szulfaiiiiidek, mégpedig vagy szimmetrikusak vagy aszimmetrikusak. A szulfamidgyökök, az iminogyökök és az aromás magok hidrogénatomjait különböző gyökök helyettesíthetik. 20 A fentebb említett vegyületeket úgy állíthatjuk elő, hogy két (egyforma vagy különböző) molekula aminoarilszulfonsavamidot magában véve ismert módon foszgénnel, szénkéneggel vagy szulfuril-25 kloriddal reagáltatunk, vagy megfelelő módon helyettesített karbamlidekbe, tiokarbanilidekbe, vagy szulfanilidekbe utólag visszük be ismert módon a szulfamidgyököket, illetőleg utólag alakítunk SO át megfelelő gyököket (pl. szulfonsav-, szulfoklorid-, szulf onsaveszter-gyököket) szulf amidgyökökké. 1. példa. 212 g karbanilidet 660 ccm klorszulfonsavban oldunk és az oldatot 2 óra hosszat 35 60°-os hőmérsékleten tartjuk. Lehűlés után a reakciókeveréket jégre öntjük és a kivájt karbaniliddiszulfokloridot leszívatjuk, majd felesleges tömény vizes ammoniákoldattal elkeverve karbanilid- 40 diszulfamiddá alakítjuk át. A nyers karbaniliddiszulfamidot híg natronlúgban oldjuk, az oldatot szénnel derítjük és megszűrjük; telített ammoniumklorjdoldat hozzáadására tisztán kiválik a 4B karbaniliddiszulfa'mid. Fehér kristályos anyag, mely 264°-on olvad, bomlás közben. Hasonló módon állítható elő a karbaniliddiszulfodietilamid, karbaniliddi- g^ szulfopiperidid, tiokarbaniliddiszulfamid, szulfaniliddiszulfamid, stb. 2. példa. 172 g p-aminobenzolszulfamidot 900 ccm vízben szuszpendálunk, rázogatás 55, közben a számított mennyiségnél valamivel több foszgént vezetünk be, majd zárt edényben éjjelen át állni hagyjuk. Másnap a reakciókeveréket leszívatjuk, híg sósavval kimossuk és az így nyert ßo karbaniliddiszulfamidot az 1. példában leírt módon tisztítjuk.
