122107. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyszerhordozók előállítására

Megjelent 1939. évi november hó 15-én. MAGYAR KIR Á LYI W PjE]äK SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 133107. SZÁM. IV/h/3. OSZTÁLY. — C. 3091. ALAPSZÁM. Eljárás gyógyszerhordozók eló'állítására. Gesellschaft für Chemische Industrie in Basel cég-, Basel (Svájc). A. bejelentés napja 1938. évi május hó 17-ike. Svájci elsőbbsége 1937. évi m«jus hó 18-ika. Szuppozitóriák alapanyagait eddig növéiryi és állati eredetű zsírokból;, viaszok-, bői, glicerinnek, .zselatinnak, agárnak, szappannak és más effélének víztartalmú ke-5 vérekéiből állították elő. A zsírok al^ kotta alapanyagok hátránya, hogy a vég-i bél nyálkahártyája azokat rosszul re&zor-j beálja és ennélfogva a bekebelezett gyógy-| szerek felvétele is nem kívánatosan lassú.1 10 Ezenfelül sok gyógyszer zsírokban oldhatatlan és így utóbbiakkal csak emuW gálható. Ismeretesek már olyan kúpalapanyagok is, melyek kristályos nátriumacetátot egymagában vagy hidrotrop szelő rekkel, pl. karbamiddal, alkilkarbamidok-í kai vagy aeetamiddal kapcsoltan tartalj máznak. Ilyen alapanyagok hátrányaj hogy az oldódás folyamata közben hiőti fogyasztanak. Ez azonban egyáltalán nem 20 kívánatos, mert ily módon a végbél nyálkahártyájára izgatóan hatunk. Azt találtuk már most, hogy kúpokhoiz, tablettákhoz és más effélékhez rendkívül alkalmas, a fenti hátrányoktól, mentes 25 gyógyszerhordozókhoz juthatunk, ha alapanyagul aeil amino ciklohexanolokat, illetőleg étereiket ismert hordozóanyagokkal1 kapcsoltan alkalmazzuk. Az acilaminociklohexanolioknak, illető-30 leg étereiknek olvadáspontjai, zsírokkal, illetőleg zsírsavakkal! alkotott keverékekben is, a test hőmérsékletét lényegesen meghaladják, úgyhogy az ezekből készített szuppozitóriák melegebb éghajlatú orszá-35 gpkban is tartósak. Olvadáspontjaik lazonban nem is magasak, mely tulajdonság kúpoknak hővel szemben érzékeny gyógyszerekből való készítésekor fontos. Ezek az előnyök lényegesek, mert a szuppozitóriák olvadáspontjait a különbözően ma- 40 gas olvadáspontú aciiaminocikliohexanolok, illetőleg étereik alkalmazása és adalékuk mennyiségié szerint tágj határok között változtathatjuk. Az új gyógyszer hordozók további előnyei, hogy a találmányi 45 szerinti alapanyag vízben hőfejlődés nélkül oldódik és teljesen semleges kémhatású, úgyhogy a kúpoknak más alkatrészeire nem hat bomlasztóan. A találmány szerinti alapanyag; továbbá nem mérges 50 hatású és jól elviselhető'. A kúpok esetleg tetszés szerinti bevonattal láthatók el. 1. példfí: 12 súlyrész p-aGetaininociklohexanolt, 44 súlyrész sztearint, 2 súlyrész trietanok 55 amint és 2 súlyrész diaililbairbitursavat megömlesztünk és az ömlesztékből magában .véve ismert módon kúpokat öntünk. p-aoetaminociklohexanol helyett más aeil- 60 aminociklohexanolt, pL propionilamilnovagy butirilamino-ciklohexanolit alkalmazhatunk, 2. pMd(a,: 40 súlyrész m-aoetaminociklohexanolt, 65 57, súlyrész sztearint és 2 súlyrész kol savas nátriumot összeömlesztünk és az ömlesztékbe 1 súlyrész kevés alkoholban oldott digitalisz-kivonatot egyenletesen be-