122012. lajstromszámú szabadalom • Eljárás rektális alkalmazására alkalmas higanytartalmú húgyhajtó vegyületek előállítására
2 133012. Az eljárás termékei kiválóan alkalmasak rektális alkalmazásra, így elsősorban végbél-kúpotobaa való felhasználásra. A végból-kúpok vivőanyaga különböző le-5 het. Célszerű pl. kakaóvajat alkalmazni. A találmány foganatosítására szolgáljanak a következő példák: 200 g a.- kámforsav - allilamid - metoxi-higany-hidroxil vegyületet vagy ennek 10 1 mol. víz kilépésével képződő anhidrikus formáját (belső só) szuszpendálunk 400 ecni kloroformban és 72 g vízmentes, finoman porított teofillint adagolunk szobahőmérsékleten keverés közben hozzá, 15 Az anyagok lassan oldatba mennek, miközben a teoüllinnel képzett vegyület kristályosodni kezd. A reakció befejezésére rövid ideiig: vízfürdőn melegítjük, majd jeges vízzel lehűtjük. A képződött 20 vegyület kristálykása alakjában kiválik és szűréssel izoláljuk. Az anyalúgból éter hozzáadására további mennyiség nyerhető. A termelés majdnem elméleti. A termék fehér por, mely A'ízben nem oldó-25 dik és amely egy atom higanyra 1 mol. teofillint tartalmaz. Alkáliákban, taint pl. híg nátronlúgban vagy szódaoldatban könnyen oldódik. A nátriumsó készítésere célszerű a kö-30 vetkezőképen eljárni: 190 g-ot a fentebbi teofillin vegyületből szusupendálunk 200 ccm abszolút alkoholban és 6.6 g fémnátriumból és 200 ccm abs. alkoholból készült nátriumalkoholá-35 tot adunk hozzá, de csak annyit, hogy a kémhatás lakmuszra legfeljebb gyengén lúgos legyen. Kevergetés közben vékony sugárban 1000 ccm száraz éterbe folyatjuk, majd rövid állás után a kivált hó•*0 fehér sótömeget szívó-tölcséren szűrjük és száraz éterrel kimossuk; vákuumban enyhe melegen szárítjuk. A termelés közel elméleti. A termék vízben igen jól oldódik, az oldat kémhatása lakmuszra csak •45 igen gyengén lúgos; a termék analízise (1) higany-atom mellett (1) nátriumot és (5) nitrogént mutat, vagyis (1) higanyatomra (1) mol teofillin esik. Hasonlóképpen készíthetjük a ,3-kám-50 forsav-allilamidból magukban ismeretes módon nyerhető szerves higany-vegyületeknek teofillin-vegvületét. De használhatunk más szerves dikarhonsavmonoallilamidokból. pl. borostyán'kősav-mono-55 allilamidból nyerhető higany-vegyületeket is. A kísérleti körülmények változtathatók, így pl. más szerves oldószereket, pl. alkoholokat is használhatunk és nátriumsó helyett más alkáli fémsókat (kálium), 60 vagy alkáli földfémsókat (kalcium, magnézium) is készíthetünk. A fentebb leírt termékből, pl. kakaóvajjal, kúpokat készíthetünk, amely kúpok pl. 10—30 % -ot tartalmazhatnak az 65 eljárás termékeiből. Maga a vivőanyag az általában kúpok készítésére használatos vivőanyagok lehetnek, így pl. igen alkalmas a kakaóvaj. E kúpok végbélben való alkalmazásnál kiváló híigyhajtó ha- 70 tást mutatnak anélkül, hogy az érzékeny nyálkahártyát károsa>i befolyásolnák. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás rektális alkalmazásra alkalmas higanytartalmú húgyhajtó ve- 75 gyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy szerves higanyvegyületeket, melyek a higany-atomot egy alifás oldallánc szén-atomjához kötve tartalmazzák és melyek emellett még karboxil- 80 csoportot is tartalmaznak, szerves oldószerben teofillinnel hozunk reakcióba. 2. Az 1. alatti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószer 85 gyanánt kloroformot használunk. 3. Az í—2. alatti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan szerves higanyvegyületet használunk, melynek higanyatomja egy savamid 90 nitrogénjéhez kötött allil-csoport szénatomjához van kapcsolva. 4. A 3. alatti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan szerves higany vegyületet használunk, amely- 95 nek higany-atomja kámforsav-allilamid allil-csoportjának szénatomjához van kapcsolva. 5. A 4. alatti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szerves higany- 100 vegyület gyanánt a í'H, H,C — O-CO. I 1 {OH CH,-C-CH. .' I NHCH,.CHX.CH3.Hg.Y H2 C— OH— CO.! brutto-formulájú kámforsav-allilamid h i gany vegyületet használjuk. 6. Az 1—5. alatti eljárás foganatosítási 105 módja, azzal jellemezve, hogy a teofillin tartalmú szerves higanyvegyületet,
