121868. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az A-jelzésű gyűrűben kétszeresen telítetlen szterin 3-katonok, illetőleg enolszármazékaik előállítására

121868. 5 vesszük és az oldatot szódával és vízzel mossuk. Az éter elgőzölögtetése után telítetlen diketont kapunk, mely alkohol­ból való átoldással tovább tisztítható. 5 A dihalogénezett androsztandion-3,17 helyett hasonló módon alkalmazhatjuk az androsztanol-17-on-3-at, illetve ennek észtereit vagy étereit vagy a 17-ahdl­helyettesített vegyületeket,illetőleg ezek-10 nek észtereit vagy étereit. Kiindulási anyagokul alkalmazhatók továbbá a telítetlen 2-oxi-androsztanol-17-on-3-aknak, illetőleg 17-alkilvegyüle­teiknek 2-monoészterei vagy e vegyületek 15 17-észterei vagy éterei, melyeket pl. köz­benső termékekül kapunk, ha 2,2- vagy 2,4 - dibróm - androsztanol - 17 -on-3-akat káliumbenzoáttal toluolban és butanol­ban kezelünk, ugyancsak ezeknek az 20 észtereknek, illetőleg más 2-vegyületek­nek, pl. a szabad oxivegyületeknek vagy ezek étereinek enolszármazékai is, oly módon, hogy ezeket az enolos származé­kokat pl. olyan szerek behatásának vet-25 jük alá, melyek segítségével az A-jelzésű gyűrűbe további kettős kötések jutnak. Ez pl. úgy történhet, hogy a szekunder észter- vagy étercsoportot vagy a szabad oxicsoportot a 2-es szénatomon le hasít -30juk. Szabadalmi igénypontok : 1. Eljárás az A-jelzésű gyűrűben két­szeresen telítetlen szterin-3-ketonok­nak, illetőleg enolszármazékaiknak előállítására, azzal jellemezve, hogy 35 az A-jelzésű gyűrűben többszörösen halogénezett, szterinmagot tartalmazó olyan 3-ketonokat, melyeknek a 2-es szénatomon legalább egy halogén­atomjuk van, olyan kezelésnek vetjük 40 alá, melynél az A-jelzésű gyűrűbe a halogénatomok lehasadása mellett két kettős kötést vezetünk be. 2. Az 1. igénypontban védett elj arás foga­natosítási módja, azzal jellemezve, 45 hogy a kettős kötéseket az A-jelzésű gyűrűbe halogénhidrogénr, lehasító­szerekkel végzett kezeléssel vezetjük be. 3. Az 1. igénypontban védett eljárás 50 foganatositási módja, azzal jellemez­ve, hogy a kettős kötéseket az A-jel­zésű gyűrűbe halogént hidroxilcso­porttal vagy észter- vagy étermara­dékkal helyettesítő szerekkel végzett kezeléssel vezetjük be, mely után 55 esetleg vizet, illetőleg a megfelelő savat vagy a megfelelő alkoholt hasít­juk le. 4. Az 1. igénypontban védett eljárás Joganatosítási módja, azzal jellemez- 60 ve, hogy a kettős kötéseket az A-jel­zésű gyűrűbe ammóniával vagy vala­mely szerves bázissal végzett kezelés­sel és az illető bázisoknak ezt követő újbóli lehasításával vezetjük be. 65 5. Az 1—3. igénypontok bármelyikében védett eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a többszörösen halogénezett kiindulási anyagokat szerves savak sóival esetleg maguk- 70 nak a savaknak vagy magas hőfokon forró más oldószernek jelenlétében kezeljük és szükség esetén a belépett észtercsoportok lehasítása céljából magasabb hőmérséklet behatásának 75 vetjük alá. 6. Az 1—5. igénypontok bármelyikében védett eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott két­szeresen telítetlen ketonokat utólag 80 még olyan enolozó szerek behatásának vetjükalá, melyekegyidejűleg állandó enolszármazékot alkotni képesek. 7. A 6. igénypontban védett eljárás foga­natositási módja, azzal jellemezve, 85 hogy enolozó szerekül savanhidrideket és/vagy savhalogénideket alkalma­zunk. 8. Az 1—7. igénypontok bármelyikében védett eljárás foganatositási módja, 90 azzal jellemezve, hogy kiindulási anya­gul 2,2- vagy 2,4-dibrómkolesztanon-3-at alkalmazunk. 9. Az 1—8. igénypontok bármelyikében védett eljárás foganatositási módja, 95 azzal jellemezve, hogy 2,2- vagy 2,4-dibrómkolesztanon-3-at szerves savak sói behatásának magas hőmérsékleten forró oldószereknek, illetőleg maguk­nak az illető savaknak jelenlétében JOü vagy távollétében vetünk alá. 10. A 3. igénypontban védett eljárás foganatositási módja, azzal jellemez­ve, hogy a kiindulási anyagokat elő­ször a halogént hidroxilcsoporttal íos vagy észter-, vagy étermaradékkal helyettesítő szerekkel, a képződött telítetlen oxi-, észter- vagy éter­vegyületeket olyan enolozó szerekkel, melyek egyidejűleg állandó enolszár- no

Next

/
Oldalképek
Tartalom