121431. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazoliumsó előállítására
!\Tegi)elent 1939. évi szeptember hó 1-én. MAGYAB KIRÁLYI SZABADALMI RIRÓSÍG SZABADALMI LEIRAS 131431. SZÁM. IV/h/3. OSZTÁLY. — M. 11198. ALAPSZÁM. Eljárás tiazoliumsó előállítására. E. Merck cég-, Darmstadt. A bejelentés napja 1938. évi január hó 7-ike. Németországi elsőbbsége 1937. évi íebruár hó 22-ike. A .HCL N = C —NH. I) CHS — C C -II II N — Ctí -CH, R R— Br-f-NN \ Br \ Ebben az esetben tehát először is az I. képletű olyan vegyületet kapjuk, mely-N CH3 CH2 — CH2 OH d _ i CH Cl képletű tiazoliumsó, a beri-beri-betegség, a polineuritis és egyéb ideg-megbetege-5 dések leküzdésénél tanúsított gyógyászati hatásai révén, jelentőségre tett szert. A fenti vegyület az úgynevezett „antineuritikus" (Bj) vitamin, melyet röviden „aneurinnak" is neveznek. 10 A fenti I. képletű tiazoliumsót mesterséges úton eddig úgy állították elő, hogy 4-metil-5-(3-oxietil-tiazolt 2-metil-6-ami-no-5-brómmetilpirimidinnel hoztak reakcióba, amikoris a fenti képletű vegyülő let bróm-bromidja keletkezett. Ezt az anyagot ezüstkloriddal való kezelés útján lehet az aneurinná átalakítani. Az említett reakció első fokozata nem egyéb, mint a valamely bromidnak valamely ter-20 cier aminnal való szokásos egyesítése kvaternér ammóniumsók előállítására: ben a (Cl, Br)-mal van helyettesítve és 25 amelyet további eljárási fokozatban az aneurinná kell átalakítani. A találmány szerint az aneurinhoz a fent vázolttól alapvetően eltérő úton juthatunk, amely lehetővé teszi e vita- 30 minnak közvetlen előállítását, ami a fent vázolt ismeretes eljárással analóg módon mindmáig nem volt lehetséges, minthogy a 2-metil-6-amino-5-brómmetilpirimidinnek megfelelő klórvegyület nehezen hozzá 35 férhető és azt mindmáig még nem lehetett előállítani. A találmány szerinti eljárásnál a 2-rnetil-6-amino-5-oximetilpirimidinből indulunk ki, melyet a különböző eljárások- 40 kai (lásd pl. Greve: „Naturwissenschaften", 1936, 657. old.) könnyen elérhető 2-metil - 6 - amino-5-aminometilpirimidinből nyerhetünk és ezért könnyebben állítható elő, mint a brómvegyület, attie- 45 lyet az ismeretes szintézisnél alkalmaznak. A találmány azon a rendkívül meglepőfelismerésen alapszik, hogy a 4-metil-5-(3-oxietiltiazol és 2-metil-6-amino-5-oxi- 50 metilpirimidin hidrokloridjainak együt-
