120456. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászati, anitszeptikus és fertőtlenítő hatású szerek előállítására

Megjelent 1939. évi április hó 15-én» MAGTAR KIRÁLYI ^^^^^ SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 120456. SZÁM. IV/h/2. OSZTÁLY. — L. 7325. ALAPSZÁM. Eljárás gyógyászati, antiszeptikus és fertőtlenítő hatású szerek előállítására. Dr. Legerlotz Helmut vegyész, Wien. A bejelentés napja 1937. évi április hó 8-ika. Ausztriai elsőbbsége 1936. évi április hó 9-ike. A találmány eljárás erős antiszeptikus és fertőtlenítő hatáson kívül még más fontos gyógyászati hatású anyagok eílőállítására. ; 5 A hexilrezorcin önmagában véve antiszeptikum. Az a nagy hátránya van azonban, hogy vízben igen kevéssé oldódik és így a legtöbb célra egyáltalában nem használható. 10 Meglepő módon azt találtam, hogy ha a hexülrezorcint vízben oldható alakra hozzuk, olyan anyagokat kapunk, amelyek meglepően nagy antiszeptikus és fertőtlenítő hatásukkail, valamint még fontos gyó-15 gyászati hatássail is tűnnek ki. Ezt az átalakítást a hexilrezorcin szull'onálásával hozhatjuk létre, vagy pedig úgy, hogy először kapronilrezorcint szulfonóiunk és a keletkező szulíonsavat reduká-20 lássál hexilrezorcinszulfonsavvá alakítjuk át. i A hexilrezorcinszulfonsavat azután szervetlen vagy szerves sókká alakíthatjuk át, amelyek vízben szintén igen könnyen 25 oldhatók. Különösen alkalmasnak bizonyult a hexilrezorcinszulfonsavas hexametiléntetramin. A hexilrezorcin szuJfonálása minden ismert szullfonálószerrel, például koncentrált 30 kénsavvá! való kezeléssel majdnem kvantitatív kitermelés mellett végezhető. A kapronilrezorcinszulfonsav redukcióját a szokásos redukájlószenekkel végezhetjük. A keletkező termékek, és pedig mind 35 a szabad savak, mind a sók váratlanul, nagy antiszeptikus hatásukkal tűnnek ki, amely messze túlhaladja a hexilrezorcin hatását. így például oly oldatok, amelyek a hexilrezorcin helyett azonos mennyiségű hexilrezorcinszulíonsavas káliumot tartal- 40 maznak, a pyocyaneust 45 perc helyett már 5 perc alatt megölik. E sóknak mindenek előtt azonban fontos gyógyászati hatásuk, nevezetesen a paradentosis kísérőjelenségeiként fellépő gingivitisnéli és sto- 45 matitisnél vagy magánál a paradentosisnál specifikus hatásuk van. Oly oldat, amely az említett só 0.1o/o-át tartalm,azziai, a genny képzőket (staphylococcusokat, streptococcusokat és pyocyaneust) és coli- 5d bacillusokat azonnal elpusztítja. Ilyen hatás egyáltalában nem volt előrelátható. Példák: 1. 100 g hexilrezorcint 100 g tömény kénsavban alapos keverés mellett oldunk. 24 55 órás állás után a kristályos kásává merevedett masszát vízben olldjuk és az oldatot szénsavas mésszel semlegesítjük. A kalciumszulfátról leszűrt folyadékból a kalciumot káüiumkarbonáltal kicsapjuk es az 60 oldatot szárazra pároljuk. A maradék a hexilrezorcinszulfonsavas kálium. 2. 100 g kapronilrezorcint 150 g tömény kénsavban oldunk és kb. 8 órán át 60° körüli hőmérsékleten tartunk. Majd 65 a kihűlés után, a keletkezett kristálytömeget vízbe felvesszük, az oldatot a csekély mennyiségű változatlan kapronilrezorcin eltávolítása végett kiéterezzük és a még szabad kénsavat tartalmazó vizes foiya- 70 dékot forrási hőmérsékletnél erélyes keverés mdllett 6—8 órán át cinkporral kezeljük. A kihűlés után a cinkszulfát túlnyomó része kiválik, amelyet leszűrünk. A szüredékből forró baritlúgoldattal a 75 cinket és a még jelenlevő kénsavat kicsapjuk és a cinkhidroxidról és bárium-