119234. lajstromszámú szabadalom • Eljárás önmagukban nehezen oldódó gyógyszerek injiciálható vizes oldatainak oldásközvetítők segélyével való előállítására
Megjelent 1938. évi október lió 15-én. 10 MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 119234. szám. IV ll 2. OSZTÁLY. — C. 491o. ALAPSZÁM. Eljárás önmagukban nehezen oldódó gyógyszerek injiciálható vizes oldatainak oldaskozvetito'k segélyével való előállítására. Chinoin gyógyszer és vegyészeti termékek gyára r. t (dr. Ivereszty és dr. Wolf), Újpest. A bejelentés napja 1937. évi január hó 20-ika. A zsírsavak amidjait és azok nitro génen helyettesített mono- és diaiki származékait már többízben ajánlották oldásközvetítőknek. A dialkilacetamid azonban mérgesnek bizonyult, a monoetilacetamid oidóképessége pedig a legtöbb esetben nem elégséges. Kísérleteink azzal a meglepő eredménnyel jártak, hogy a borostvánkősav nitrogénen alkillal helyettesített imidjei kitűnő oldásközvetítők. így a borostyánkősav-etilimid állatkísérletekben nem mutatkozott mérgesnek és nem hat izga- 15 tóan a szövetekre, az intramuszkuláris-os etilszukcinimid oldatban vagy bőr alá való befecskendezésnél. Példák: 1. 5 gramm trimetoxi-dioxi-fuxont, mely magában vízben gyakorlatilag old-20 hatatlan, 100 ccm 35%-os borostvánkősav-etilimid vizes oldatában oldunk. 2. 5 gramm amidobenzolszulfamidot 2o gr etilszukcinimid 75 gr vízben való oldatában oldunk. 1- 8% kámfort oldani Szabadalmi igények: ........................... i ' * I tiljái as önmagukban vízben oldhatatlan, \ ag\ nehezen oldható gyógyszerek injiciálható vizes oldatainak előállításáia, azzal jellemezve, hogy az önmagukban vízben nehezen oldódó vagy oldhatatlan gyógyszerek vizes oldatát alkilszukcinimid, mint oldásközvetítő segélyével állítjuk elő. Az 1. igényben védett eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy pentaoxi-fuxont, illetőleg annak hidroxilban alkilált derivátumait, melyek a benzolmagban is tartalmazhatnak alkilcsoportokat, etilszukcinimid és víz elegyében oldunk. A 2. igénypont kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy para-amido-benzolszulfamidot etilszukcinimid vizes oldatában oldunk. 30 35 40 45 Paüas nyomda, Budapest.
