118925. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alakított gyógyszerkészítmények előállítására

aktív tulajdonsága folytán a bekebelezett gyógyszeranyagok nagyon jelentékeny elosztási fokát érjük el. A célnak pl. polialkilénoxidok felelnek 5 meg, különösen polietilénoxid, mely viaszszerű konzisztenciáig polimerizált; alkalmasak továbbá a polialkilénoxidok származékai. Ezekhez tartoznak elsősorban az etiiénoxidnak oxi-, karboxi-, amínotO vagy amidocsoportokat tartalmazó szerves vegyületekkel alkotott hatástermékei és pedig különösen azok, melyeknél az etilénoxid minden 10—20 Mol-ja az említett szerves vegyületek 1—1 Mol-jára 15 hatott. Pl. etilénoxidnak ricinusolajra, ricinusolaj savra vagy oleilalkoholra való behatásával előállított vegyületek különösen jól használhatók. A szilárd gyógyszeralakok előállítására 20 természetesen az említett anyagok keverékeit is alkalmazhatjuk. Az eljárás foganatosításánál továbbá a kívánt eredmény szerint, segédanyagokat és korrigáló anyagokat, így többek között glicerint, vizet, 25 kismennyiségű zsiradékot, magasabb szénhidrogéneket alkalmazhatunk. Továbbá azt találtuk, hogy a polialkilénoxidokat és származékaikat azonos eredménnyel pilulák, pasztillák és más-30 effélék előállítására is használhatjuk. Ismeretes, hogy ilyen, ismert eljárásokkal előállított gyógyszeralakok raktározásnál gyakran erősen megkeményednek és azután a gyomorban és a bélben már csak 35 lassan vagy elégtelenül esnek szét. Ugyanez vonatkozik tablettákra és drazsékra is. Beható kísérletek azt mutatták, hogy az új eljárással sikerül olyan per os bevezetendő gyógyszeralakok előállítása, 40 melyek az említett hátrányoktól mentesek. Az eljárást ez esetben is a polialkilénoxidok legkülöbnözőbb származékaival foganatosíthatjuk. Emellett a legkülönbözőbb segédanyagokat is alkal-45 mazhatjuk. Példák: 1. Morfium-szuppozitóriák: Morfiumhidroklorid 0,5 rész Polietilénoxid, legtisztább, fe-50 hérítve 227,0 ,, Kondenzálási termék etilénoxidból és ricinolsavból . . 22,3 ,, Víz 22,2 „ Az etilénoxid és ricinolsav kondenzálási 55 termékét, valamint vizet összekavarunk. Ezzel a keverékkel a morfiumot iszapoljuk, azután előzőleg gőzfürdőben ömlesztett polietilénoxidot kavarunk hozzá. Az egészet szokásos módon szuppozitóriumalakú üreges mintákba öntjük és 60 lehűlni hagyjuk. 2. Szuppozitóriák dimetilaminofenildimctilpirazolonból, fenildimetilpirazolonmetilaminometánszulfosavas nátriumból és 65 uretánból. Dimetilaminofenildimetilpirazolon 10 rész Fenildimetilpirazolonmetilaminometánszulfosavas nátrium tiO ,, 70 Uretán !.": ,, Polietilénoxid, legtisztább, fehérítve 2r.O ,, Dimetilaminofenildim etilpirazolontjenildimetilpirazolonmetilaminometánszulfo - 75 savas nátriumot és uretánt kavarás közben gőzfürdőben először összeolvasztunk, azután az ömlesztéket előzőleg gőzfürdőben történt melegítéssel cseppfolyósított polietilénoxiddal elkavarjuk. Az egészet 80 szokásos módon szuppozitóriumalakú üreges mintákba öntjük és lehűlni hagyjuk. 3. Pálcikák zselatóznak ezüstnitráttal alkotott vegyületéből: Zselatóznak ezüstnitráttal al- 85 kotott vegyülete 0,25 rész Polietilénoxid, legtisztább, fehérítve 1

42 Kondenzálási termék etilénoxidból és ricinolsavból... 4 ,, 90 Víz 4 A masszát az 1. példánál leírt módon állítjuk elő és pálcikaalakú üreges mintákba kiöntjük. 4. Papaverin-pasztillák. 95 Papaverinhidroklorid 4 rész Polietilénoxid, legtisztább, fehérítve 33 ,, Glicerin 3 ,, Papaverint glicerinnel iszapolunk, azután íot gőzfürdőben történt melegítéssel cseppfolyósított polietilénoxidot kavarunk hozzá. A masszát vagy üreges mintákba öntjük és lehűlni hagyjuk, vagy üveglapra, vagy máseffélére kiöntjük, ahol 10 azt megdermedni hagyjuk és belőle pasztillákat szúrunk ki.