118205. lajstromszámú szabadalom • Eljárás arzenobenzolmonoszulfoxilátok előállítására

íl8SjOi5. As =- -----As I I N /CH2

.CHOH.OH,OH f \ .CH, NjH,.CH2

OU XCH2

.OSONa OH ÜH sötétsárga csapadékként válik ki, melyet leszivatunk és éterrel mosunk. A készítmény 19,5% arzént tartalmaz és viz-5 ben oldható. Ugyanezt a vegyületet kapjuk, ha a 3-amino-4-oxibenzol-l-arzinsavnak és a 3-metilamino-4-oxibenzol- 1 -arzinsavnak molekulás mennyiségeit a szokásos mó-10 don hipofoszforos savval és jódkáliummal az aszimetriás arzenovegyületté redukáljuk és ezt formaldehidnátriumszulfoxiláttal a megfelelő szulfoxiláttá alakítjuk át. Ha most a szulfoxilát vizes olda-15 tát először hűtés közben egy molekula etilénoxiddal és azután melegben egy molekula gliciddel hozzuk reakcióba, akkor szintén 3-(dioxipropil-oxietil) -amino-4-oxi-3'- metilamino - 4'- oxiarzenobenzolszulfoxilát képződik, melyet a vizes ol- 20 datból etilalkohollal és éterrel kicsapunk. A két vegyület kémiai tulajdonságai és farmakológiai hatásai azonosak és ez egyenlő összetételüket bizonyítja. A kiindulási anyagul használt 3-(dioxi- 25 propil - oxietil) -aminő- 4-oxibenzol-l-arzin sav előállítására 1 mol etilénoxidot és 1 mol glicidet 3 - aminő - 4 - oxibenzol -1 -arzinsavval hozzuk cserebomlásba. A majdnem színtelen sav vízben és metil- 80 alkoholban igen könnyen oldódik és 3,8% N-t tartalmaz. Szabadalmi igény: Eljárás olyan arzenobenzolmonoszulfoxilátok előállítására, melyeknek álta- 35 lános képlete Z.O„S.H2

C.N — R — AS = AS-R1

— N/ I 1

\Y R, 40 45 50 ahol R és Rx

a benzolsorozat magjait jelenti, R2

alkilmaradék, mely legalább egy hidroxilcsoportot tartalmazhat, X és Y alkilmaradékokat, melyek legalább egy hidroxilcsoportot tartalmaznak és Z valamely alkálifémet jelent, melyet az jellemez, hogy valamely diaminoarzenobenzolnak, mely a benzolmagokban még más helyettesítőket is tartalmazhat, egyik aminocsoportjába alkilénoxidokkal való cserebomlással két oxialkilmaradékot és annak másik aminocsoportjába megfelelő módon egy oxialkilvagy alkilmaradékot és a formaldehidszulfoxilátmaradékot visszük be, vagy pedig aminobenzolarzinsavakat, melyek a benzolmagban szintén még to- 65 vábbi helyettesítőket is tartalmazhatnak, együttesen, ismert módon arzenobenzolókká alakítjuk át és az eljárásnak tetszés szerinti időpontjában, alkilénoxidok segélyével, egy- 60 idejüleg vagy egymás után az egyik benzolarzinsav aminocsoportjába két oxialkilmaradékot és megfelelő módon a másik benzolarzinsav aminocsoportjába egy oxialkil- vagy alkilmaradé- 65 kot és a formaldehidszulfoxilátmaradékot visszük be. Pallaa nyomda, Budapest.