117774. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyszereknek a gyomorban és a bélben történő időelőtti elbomlástól való megvédésére

MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEIRAS 117774. SZÁM. IV/h/2. OSZTÁLY. — L. 7239. ALAPSZÁMEljárás gyógyszereknek a gyomorban és a bélben történő időelőtti elbomlástól való megvédésére. Dr. Laseh Fritz orvos és Dr. Schőnbrunner Egon orvos mindketten Wien. A bejelentés napja 1936. évi december hó 14-ike. Ausztriai elsőbbsége 1935. évi január hó 7-ike. Ismeretes, hogy gyógyszerek, melyeket az emberi testbe perorálisan vezetünk be, csak akkor juthatnak behatásra vagy elegendő behatásra, ha a gyomorban és 5 a bélben levő emésztési erjesztők, különösen a pépszín és a tripszin, az anyagokat egészben vagy részben nem bomlasztják el vagy azokat hatásosságukban nem befolyásolják. Mivel a perorális adagolás 10 valamely gyógyszer alkalmazásának legkényelmesebb és mindenkor legkellemesebb módja, úgy arra kell törekedni, hogy különösen sokat alkalmazott gyógyszereket olyan alakra hozzunk, mely ezt az 15 adagolási lehetőséget megengedi. Olyan gyógyszer, melyet igen nagy mértékben kell alkalmazni és az emberi testbe eddig kielégítő módon csak befecskendezéssel tudtak bevezetni, az inzulin. Az inzulint, 20 bár ismeretes, hogy az a gyomorban és a bélben felszívódóképes, eddig nem lehetett perorálisan adagolni és pedig azért nem, mert mielőtt ezt a gyomor- és bélfalak hatásos mennyiségben felvehetnék, 25 a gyomor- és bélerjesztők, különösen a fentemlített pepszin és a tripszin, illetőleg más erjesztők vagy savak elbomlasztják. Azt találtuk, hogy az inzulinnak ezt az 30 időelőtti, emésztési erjesztők előidézte elbomlását megakadályozhatjuk, ha az inzulinhoz adagolás előtt, aránylag csekély mennyiségű, bizonyos festőanyagcsoportokhoz tartozó szerves festőanyagokat 35 adunk. Emellett megállapítottuk, hogy a szokásosan savanyú festőanyagoknak nevezett festőanyagok a pepszinnek az inzulinra való káros hatását elengedően letompítani képesek és más, lúgos festőanyagoknak nevezett festőanyagcsopor- 40 tok azonos módon a tripszin vagy általában a bélerjesztők hatását letompítják, vagy káros hatásukat mindenesetre anynyira csökkentik, hogy a gyomor- és bélfalak elegendő inzulint vesznek fel. 45 A találmány értelmében ezért perorálisan alkalmazható inzulinkészítmény előállítására az inzulinhoz a fentemlített savanyú és lúgos festőanyagok elegendő mennyiségeit adjuk. 50 Olyan savanyú festőanyagok, melyek az inzulint elegendően megvédik, diszazofestőanyagok, pl. tripánvörös, benzidinfestőanyagok, pl. kongóvörös, indigószármazékok, pl. indigókarmin, trifenil- 55 metánfestőanyagok, pl. vízkék, savanyú monoazofestőanyagok, pl. bordóvörös és metilnarancs, ftaleinfestőanyagok, pl. eozin B A. Lúgos festőanyagokul tiazinfestőanya- 60 gokat, pl. metilénkéket és toluidinkéket, oxazinfestőanyagokat, pl. niluskéket, azurfestőanyagokat, pl. szafranint és valódikéket, diamidotrifenilmetánfestőanyagokat, pl. malachitzöldet, pamut- gv hoz való skarlátvörös B A-t, ketonimidfestőanyagokat, pl. auramint, akridinfestőanyagokat, pl. tripaflavint, rodaminfestőanyagokat, pl. rodamin(A B)-t, indofénkék B(M)-et alkalmazhatunk. 70 Kísérletek azt mutatták, hogy az inzulint, melyet pepszin és tripszin hatás-