117519. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tüszőhormon és tüszőhormonszármazékok vizes oldatainak előállítására

MAGYAR KIRÁLYI #öj|| SZABADALMI BIRÓSÁÖ SZABADALMI LEÍRÁS 117519. SZÁM. IV/h/2. OSZTÁLY. — -R. 699S. ALAPSZÁMEljárás tüszőhormon és tüszöhormonszármazékok vizes oldatainak előállítására. Ricliter Gedeon vegyészeti gyár r.-t., Budapest. A bejelentés napja 1936. évi június hó 15-ike. A tüszőhormont és származékait a terápiában eddig rendszerint olajos oldatban alkalmazták. Csupán a 114.351. számú magyar szabadalmi bejelentés alapján is-5 meretes vizes tüszőhormon oldat, mely úgy készül, hogy a tüszőhormont vizes rezorcinoldatokkal odják fel és így cíOOO egéregység erősségű vizes oldatokat iá kapnak. íO Kísérleteinkben olyan anyagot kerestünk, mely injekciós célokra alkalmas és úgy a tüszőhormont, mint annak származékait vizes oldataiban könnyen felveszi. Igen megfelelőnek találtuk az uretáncso-15 portba tartozó vegyületeket, különösen pedig az etiluretánt. A találmány értelmében használhatunk más, vízzel keveredő szerves oldószert pl. glikolt, vagy glikolszármazékot is uretán csoportba 20 tartozó vegyülettel, vagy a nélkül. Urotános oldatokban nemcsak a tüzsőhormon, hanem annak származékai is, mint pl. a dihidrotüszőhormon, jól oldódnak. Különös jelentőségű a dihidrotüszőhormon vi-25 zes oldatainak (előállítása, mivel ez a hormon egereken végzett kísérletek bizonysága szerint vizes szuszpenzióban rendkívül hatásos. Sőt hatóképessége sokszorosan felülmúlja a tüszőhormon ható-80 képességét. A vizes oldatok előnyösen kétféle módon készíthetők. Vagy úgy járunk el, hogy vizes uretánoldatban, célszerűen etiluretánoldatban szuszpendáljuk a tü-35 szőhormont, vagy tüszőhormonszármazé -kot és rázással, vagy keveréssel az oldást elősegítjük, majd az oldhatatlanról szűrünk, vagy pedig a tüszőhormont, vagy a tüszőhormonszármazékot vízzel keveredő, injekcióra alkalmas szerves oldószerrel, 40 mint pl. etilenglikollal dolgozzuk el és azután keverjük hozzá az uretánoldatot. Ez utóbbi oldásmódnak bizonyos esetekben (pl. a dihidrotüszőhormonnál) nagy előnye, hogy a bemért hormont teljes 45 mennyiségben felodhatjuk és így súly szerint is pontosan ismerjük a feloldott hormon mennyiségét. Sőt ezen oldószerek segítségével uretán nélkül is előállíthatunk tekintélyes erősségű vizes hormon- 50 oldatokat, pl. olyan módon, hogy az ilyen oldószerekkel készült hormonoldatokat vízzel hozzuk össze. Példák: 1. 1 g. kristályos tüszőhormont 500 ccm 55 30 térfogatszázalékos vizes etiluretánoldattal keverünk el és pár órán át a suszpenziót keverjük, vagy rázzuk. Azután a fel nem oldott maradékot leszűrjük. A tiszta vizes oldat erőssége kb. 5000 egér- 60 egység. 2. 1 g. kristályos dihidrotüszőhormont 1000 ccm 30 térfogatszázalékos vizes uretánoldattal több óra hosszat keverünk, vagy rázunk. A fel nem oldott rész leszű- 65 rése után a visszamaradó tiszta oldat erőssége kb. 10.000 egéregység. 3. 0.02 g. dihidrotüszőhormont 10 ccm glikoliban feloldunk és az oldatot vízzel 100 ccm-re töltjük fel. A kivált anyagot 70 szűréssel eltávolítjuk, az oldat 1 ccm-e kb. 500 egéregység erősségű. 4. 0,1 g. dihidrotüszőhormont 10 cem