116995. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a kamfokarbonsav lipoidokban könnyen, de olajokban nehezen oldódó bizmutvegyületének előállítására
MAÖYAtí KIÜÁLYJ SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 116995. SZÁM. IV/h/2. OSZTÁLY. — W. 6360. ALAPSZÁM. Eljárás a kamfokarbonsav lipoidokban könnyen, de olajokban nehezen oldódó bizmutvegyületének előállítására. Dr. R. & Dr. O. Weil cég Frankfurt a/M. A bejelentés napja 1934. évi június hó 2-ika. Németországi elsőbbsége 1933. évi július hó 21-ike. Ismeretes, hogy olajokban könnyen oldható bizmutvegyületekhez jutunk, ha olyan szerves savakat, melyeknek a karboxilcsoporttal szomszédos szénatomja alifás vagy 5 izociklusos gyökökkel kétszeresen helyettesített, a megfelelő bizmutsókkal hozunk reakcióba. Ismeretes továbbá olajokban könnyen oldódó bizmutnaftenát is. Mindezek a vegyületek azonban víz hatására 10 többé-kevésbé hasadnak, ami azoknak gyógyászati alkalmazásánál hátrányos, mert a víz okozta legcsekélyebb bomlás is már a fehérjét kicsapja és ez a befecskendezés után a szövetekben fájdalmas infiltrálódá-15 sokat okoz. Ezenfelül azt is tapasztaltuk, hogy az olajokban könnyen oldódó bizmutvegyületek a szervezetből túlságosan gyorsan kiválnak. Bizmutoxid és kamfokarbonsav ekvi-20 valens mennyiségeinek alkalmazásakor is bizmutoxid marad vissza és így bázisos kamfokarbonsavas bizmut képződik. A megoldandó feladat tehát olyan bizmutvegyület előállítása volt, mely lipoidok-25 ban könnyen, olajokban viszont nehezen oldódik, melynek oldhatósága tehát a szervezetben levő lipoidokét a legjobban megközelíti. Az ilyen vegyület könnyebben reszorbeálható, a szervezetben tovább tar-30 tózkodik és erosebb treponemocid hatású. Azt találtuk már most, hogy lipoidokban oldható, de minden eddig ismert bizmutvegyülettel ellentétben zsíros olajokban igen nehezen oldódó, gyógyászatilag érté-85 kes, semleges bizmutvegyületeket kapunk, ha a kamfokarbonsav nátriumsóját a megfelelő bizmutsókkal glicerines oldatban vagy más, hidroxiltartalmú szerves anyagok, pl. mannit hozzáadásával cscrebomlásba hozzuk. 1 grammaton bizmut 3 mol 40 savat köt meg. A kapott vegyület vízben teljesen oldhatatlan, zsíros olajokban igen nehezen oldódik és azt a víz nem bontja! meg. Arra, hogy új eljárással előállított ve- 45 gyület oldhatósága a szervezet-lipoidokéhoz közel jár, vezethető vissza az is, hogy a vegyület a szövetekbe és a központi idegrendszerbe jól behatol és ez különösen lues gyógykezelésénél rendkívüli nagy jelen- 50 tőségű. A vegyületnek a vizelettel való kiválását az akadályozza meg, hogy a vegyület a szövetekben tartósan elosztva marad. A kiválás legnagyobb részt egészen lassan, a beleken át történik, úgy hogy; 55 a vese megkímélődik és annak más bizmutkészítmények okozta károsodásait elkerüljük. Példa: 58,5 g kamfokarbonsavat 12 g nátron- 60 lúgot tartalmazó 300 cm3 vízben feloldunk. 48,5 g bizmutnitrátot a hidrolízis, elkerülésére kb. 100 rész glicerinben, mannáiban vagy más, hidroxiltartalmú vegyületekben feloldunk vagy ilyenekkel össze- 65 dörzsölünk és ezután lassanként a kétszeres mennyiségű vízzel higítjuk. A két oldatot kavarás közben összehozzuk, a reakcióterméket az anyalugtól elválasztjuk és vízzel ismételten kimossuk. 70 A termelési hányad a trikamfokarbonsavas bizmut elméleti mennyiségének felel meg.
