116605. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a pirazolonaminek omega-metilszulfonsavjai és a gyűrűben nitrogént tartalmazó bázisok sóinak előállítására
MAGYAR KIBALYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEIRAS 116605. SZÁM. lV/h/3.. OSZTÁLY. - F. 7362. ALAPSZÁM. Eljárás a pirazolonaminek omega-metilszulfonsavjai és a gyűrűben nitrogént tartalmazó bázisok sóinak előállítására. L G. Farbenmdustrie Aktiengesellschaft cég' Frankfurt a/M. A bejelentés napja 1935. évi március hó 2-ika. Németországi elsőbbsége 1934. évi március hó 3-ika. Azt találtuk, hogy a pirazolonaminek omega-inetilszulfonsavjainak gyógyászatilag hatásos bázisokkal képezett, terápiailag fontos sóit kapjuk, ha a pirazolonami-5 neknek a 114.823 lajstromszámú magyar szabadalomban leírt omega-metilszulfonsavjait a gyűrűben nitrogént tartalmazó bázisokkal cserebomlásba hozzuk. Célszerű lehet a cserebomlást óvatosan, hűtés 10 közben végezni. Nem lényeges, hogy magukból a inetilszulfonsavakból indulunk ki vagy azokat keletkezési állapotban alkalmazzuk. Az eljárást pl. úgy valósíthatjuk meg, hogy a pirazolonaminokat 15 kénessavas sóikká alakítjuk át és a mindenkor felhasználandó bázisok hozzáadása mellett formaldehidet adagolunk hozzájuk, de lígy is, hogy a pirazolonamineknek meíilén-bis-vegyületeit a bázisokkal 20 és kénessavval, esetleg további formaldehidmennyiséig hozzáadása mellett, cserebomlásra hozzuk. Pirazolonszulf osavakként a H0„S Ha C-r3 I N —C= ! 0 = C =C — CHS I n-R9 hidroaromás maradékot jelent. Ilyen pirazolonszulfosavak pl. a következők: l-fenil-2.3-dinietil-4-metilamino-5-pirazolon-4-metanszulfonsav; l-para-metil-fenil-2.3-dimetil-4-metilamino- 35 5-pirazolon-4-metanszulfonsav; l-ciklohexil-2.3-dimetil-4-metilamino-5-pirazolon-4-metanszulfonsav; 1-para - meti 1-ciklohexil- 2.3- dimetil-4-metiL-amino-5-pirazolon-4-metanszult'onsav; 40 1.2-diciklohexil-3-metil-4-metilamino-5- pirazolon 4-metanszulfonsav; 1 -feniL-2.3-dimetil-4-ciklohexilamino-5-pirazolon-4-metanszulfonsav; 1-íenil-2.3- dimetil -4- para- metilciklohexil- 45 amino-5-pirazolon-4-metanszulfoiisav; l-fenil-2.3-dimetil-4-etilamino-5-pirazolon-4-metanszulfonsav. Ciklusos nitrogént tartalmazó szerves bázisokként az alábbiak jönnek figye- 50 lembe: Az alkaloidsorozat bázisai, mint kinin, cinkonin, morfin, kodein, kokain, atropin, striehnin, nikotin, továbíbá az a'kridinsorozat bázisai, mint 3.6-diamino-10-metilaikiri- 55 (Jinium-'hidroxid, továbbá 2-etoxi-6.9-diamin o-10-metil-akridiniumihidroxid, melynek képlete: N \Rt 25 képletű savak jönnek tekintetbe. A képletben Ri monociklusos aromás vagy monociklusos hattagú hidroaromás maradékot, R2 metilt vagy monociklusos hattagú hidroaromás maradékot és Rs alacsony-80 rendű alkilt vagy monociklusos hattagú H»N O.C,Bs
