116018. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinaalkaloidákat tartalmazó gyógyszer előállítására

MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BIRÓ8Á0 SZABADALMI LEÍRÁS 116018. SZÁM. IV/h/2. OSZTÁLY. — Ií. 0777. ALAPSZÁM. Eljárás kinaalkaloidákat tartalmazó gyógyszer eló'állítására. Rex Gyógyszervegyészeti Gyár és Gyógyárukereskedelmi R. 1. cég Budapest. A. bejelentés napja 1935. évi június hó 21-ike. A találmány eljárás kinaalkaloidákat tartalmazó gyógyszer, nevezetesen kinaalkaloidáknak 2-fenilkinolin-4-karbo>nsavval képezett vegyületeinek az előállítására. 5 Iztelien kinj ngyógyszerként, a kininnek 2-fenolin-4-karbonsavval képezett vegyületét már használták. E kininvegyület előállítását a 95344. sz. magyar, 'továbbá az 1,213.464. és az 1,553.266. sz. U. S. A. 10 szabadalmi leírások már ismertetik. Az amerikai szabadalmi leírások egész általánosságban megemlítik, hogy a kinaalkaloidák a 2-femlkinolin-4-karbonsavval vegyülnek, illetve leírják, hogy az egyes kina-15 alkaloidák a fenilkinolinkarbonsavval ekvimolekuláris arányban egyesülnek. A fenilkinolinkarbonsavas kinaalkaloidák közül gyógyszerül csak a kininsót használták. 20 Kísérleteink során kitűnt, hogy a kininnek 2-fenilkinolin-4-karbonsavas sója helyett a kinaalkaloidák keverékének 2-fenilkinolin-4-karbonsavval képezett sókeverékét igen jól alkalmazhatjuk. 25 Kísérleteink azt mutatják, hogy az alkaloidakeveréknek 2-fenilkinolin-4-karbonsawal való reakciós terméke gyógyhatásaiban egyenlő a kininnek 2-fenilkinolin-4-karbonsavval képezett reakciós termékével, , 30 sőt ezt bizonyos tekintetben felül is múlja. Gazdaságosság szempontjából pedig lényeges előnyök adódnak. Az egyes kinaalkaloidákat nem kell, — miként azt eddig tették — egymástól elkülöníteni, ha-35 nem az alkaloidák keverékét, úgy, ahogy azok a növényi alkatrészekből kitermelhetők dolgozhatjuk fel. A találmány értelmében a kinaalkaloidákat tartalmazó gyógyszert úgy állítjuk elő, hogy a kinaalkaloidákat tartalmazó 40 növényi részekből kivont kinaalkaloidák keverékét 2-fenilkinolin-4-karbonsavval reagáltatjuk; a reakciós terméket azután elkülönítjük. Mivel a kínaalkaloidák ekviimolekuláris 45 mennyiségű fenilkinolinkarbonsavval reagálnak, ezért célszerű, ha az alkaloidákat, számított ekvimolekuláris mennyiségű 2-fenilkinolin-4-karbons,avval hozzuk össze. Ha a kinaalkaloidákat tartalmazó növényi 50 részékből indulunk ki, ebben az esetben úgy járunk el, hogy e növényi részekben az alkaloidákat lúggal felszabadítjuk. A szabaddá tett alkaloidákat, célszerűen szerves oldószerrel kivonjuk, az oldószer- 55 ben lévő alkaloidákat pedig ásványi savaknak vizes oldatával vonjuk ki az oldószerből, a vizes oldatban a felesleges savat semlegesítjük és ezt az oldatot, mely a kinaalkaloidáknak a kivonatoló ásványi 60 savval képezett sóit tartalmazza, használjuk a íenilkinolin-karbonsavas só előállítására. Ha a kinaalkaloidák e vizes oldatát a 2-fenilkinolin-4-karbonsav alkalisójának vizes oldatával hozzuk össze,, akkor az 65 oldatból az alkaloidáknak fenilkinolinkarbonsavval képezett sója válik ki. A növényi részekből kivont alkaloidakeveréket nemcsak vizes oldatbau reagáltathatjuk a fenilkinolin-karbonsawal, ha- 70 nem a kivont és elkülönített alkaloidák keverékét szerves oldószerekben oldva is összehozhatjuk, az ugyancsak szerves oldószerben oldott, fenilkinolin-karbonsav-