115574. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolinvegyületek előállítására

2 1155T4. —CH2 — CH2 —, — CH2 —CHjj—CH2 —CH2 —, —CH3 —GH—CHo—­CH3 ' — CHS —CH(OH)- CH2 — ; ós ezenfelül az n-hexilénmaradék. Az így kapott alkiléndiaminok, inelyek-10 nek mindkét nitrogénatomja egy-egy 4-aminokinolilmaradékot tartalmaz, kemo-—CET a—CHa - CH3 —, —CH—CH,—CH,—, I CHS — CH2 —CH—, I cjl, terápiai tulajdonságaikban, pl. baktericid és tripanoeid hatásukban a 110.086. laj­stromszámú szabadalomban leírt vegyüle­tekhez hasonlítanak. Példák: 1. H,N H /\/\/N . CR2 . CH2 /\/\/ CHS N 7 g" 4,6-diaminokinaldint 30 cm3 alkohol­ban feloldunk és az oldatot 3,5 g etilón-0 bromid hozzáadása után esőben 3 óra hosszat 150 C°-ra melegítjük. Ezt követő­leg a eső tartalmát beszáradásig begözö­lögtetjük, a visszamaradó sötét szirupot forró vízben feloldjuk, az oldatot tisztára 25 szűrjük és erős nátronlúgot adunk hozzá. A fenti összetételű bázis gyanta alakjában kicsapódik, mely huzamosabb ideig tartó állás után megszilárdul és alkoholból és vízből átkristályosítva halványsárga port alkot, mely 300 0°-ig hevítve megsötétedik és zsugorodik, de nem olvad meg. Ha a bázist forró, hígított ecetsavban oldjuk, az oldatot sósavval savanyítjuk ós klórnát­riumoldatot adunk hozzá, akkor a sárgás hidroklorid válik ki, mely vízzel melegítve sötétsárga színnel könnyen feloldódik. 2. H2 N H H NH, . CH, . CH2 . CH2 . N\/\/\ CH, N 7 g 4.6-diaminokinaldint 30 cm! alkohol­lal és 4 g trimetilénbromiddal az 1. példá-40 ban megadott módon cserebomlásba ho­zunk; a reakcióterméket is az ott leírt mó­don' dolgozzuk fel. A fenti összetételű nyers bázist, mely sötét gyantás anyag, hígított ecetsavban feloldjuk, az oldatot 45 sósavval megsavanyítjuk és a hidroklori dot klórnátriumoldat hozzáadásával ki­csapjuk. A hidroklorid sziirkés-sárga por, mely melegítve, vízben sárga színnel könnyen oldódik. Az oldatból nátronlúg­gal pelyhes, szürke csapadék alakjában kicsapott bázis 115 C°-on habos masszává alakul át, melyből további hevítéssel las­sanként sötét színű gyanta keletkezik. H,N H H NH, 'N . CH, . CH(Ofl) . CH2 . N CH,; X .55 17.3 g 4.6-diaminokinaldint 50 cm3 alko­holban feloldunk; az oldatot 5 cm3 víz és 9.2 g epiklórhidrin hozzáadása után, eset-N CHS leges melegítés közben, néhány órán át állni hagyjuk. A külsőleg változatlannak látszó oldatot további 17.3 g 4.6-diamino- 6

Next

/
Oldalképek
Tartalom