115413. lajstromszámú szabadalom • Eljárás végbélkúpokhoz alkalmas húgyhajtó hatású készítmény előállítására
MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEIRAS 115413. SZÁM. IV/h/2. OSZTÁLY. — K. 12932. ALAPSZÁM. Eljárás végbél kúpokhoz alkalmas húgyhajtó hatású készítmény előállítására. Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára R. T. (Dr. Kereszty és Dr. Wolf) cég Újpesten. A bejelentés napja 1935. évi március hó 12-ike. Ismeretes, hogy az olyan szerves higanyvegyületek, melyek egyrészt szabad karboxil-csoportot és másrészt alifás oldallánc szénatomjához kötve higanyt tar-5 talmaznak, húgyhajtó hatásúak. Az ilyen készítmények azonban csak injekció alakjában alkalmazva fejtik ki hatásukat, míg perorális adagolásban gyakorlatilag hatástalanok. 10 A rektális alkalmazást az akadályozta, hogy ezek a készítmények vízben nehezen oldhatók és csak tökéletlenül szívódnak fel; sóik, mint pl. nátriumsóik viszont erősen lúgos tulajdonságúak s ennélfogva 15 a végbél nyálkahártyáját erősen izgatják. Azt találtuk, hogy a fentebbi hátrányok kiküszöbölhetők akkor, ha alifás oldallánc szénatomjában higanyt tartalmazó és ezenkívül még szabad karboxil-csoportot 20 tartalmazó vegyületeket részleges sóképzéssel sóvá alakítunk át. Az ily módún kapott készítmények —• annak dacára, hogy vízben nehezen oldható szabad savat is tartalmaznak — vízben meglepő módon mégis oldódnak. A vizes oldatok hosz- 25 szabb-rövidebb ideig teljesen tiszták maradnak úgy, hogy a szervezetbe való felszívódásra megvan az alkalom. Megtörténik, hogy az ily módon készített oldatok 20—30 perc eltelte után a sóvá át nem go alakított résznek igen finom eloszlású alakban való kiválása folytán megzavarosodnak. Az ily módon kivált szabad karboxil-tartalmú termék azonban oly finom eloszlású, hogy még ebben az álla- 35 potában is igen gyorsan rezorbeálódik a nyálkahártyán át. A részleges sókópzés folytán azt is elérjük, hogy a termék kémhatása jóval kevésbé lúgos, mint a megfelelő tiszta alkálisóé. 40 Foganatosítást példák: 1. Kámforsavallilamidból ismeretes módokon készített és az alanti képletnek megfelelő összetételű vegyületből H2 C CH GO.NH.CH, CH Cfí2 I 1 I I | CH*— C — CHS OCH, Hg.OH 45 I i H„C C COOH I CHg 487 gramot (1 mol) beleszórunk 17.2 gramm nátriumból (% mol) ós 780 gramm abszolút alkoholból készült nátriumetilátoldatba és azt néhány órán át keverjük. 50 Az oldódás után az esetleges csekély oldatlan részt centrifugában való ülepítéssel, vagy más úton eltávolítjuk és a sűrű szörpszerű oldatot folytonos keverés közben vékony sugárban 5 liter száraz éterbe folyatjuk. Hófehér csapadékot kapunk, 55
