114593. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a dihidrofollikulahormon előállítására

MAGYAR KIRÁLYI ^^^^ SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 114593. SZÁM. IV/li/2. OSZTÁLY. Scll. 3ISI. ALAPSZÁM. Eljárás a dihidrofollikulahormon előállítására. Scheringr-Kahlbaum A. G. cég- Berlin. 3. pótszabadalom a 111597. számú törzsszabadalomhoz. A pótszabadalom bejelentésének napja 1933. évi október hó 17-ike. Németországi elsőbbsége 1932. évi december hó 23-ika: A törzsszabadalomban és annak 112875. számú 2. pótszabadalmában kimutattuk, hogy a C18H22O2 képletű follikulahormont atomos vagy nascens hidrogénnel való 5 redukálással vagy a ketocsoporton való katalitos hidrogénaddicióval redukálhatjuk. Üj dihidrofollikulahormont kapunk, mely rendkívüli fiziológiai hatásossága folytán nagy gyógyászati jelentőségű. 10 Azt találtuk, hogy ugyanilyen redukálási termékeket kapunk, ha az ismertetett redukálási eljárásokat a nyers hormonolajban levő follikulahormonnak azokra a kísérő anyagaira alkalmazzuk, melye-15 ket a follikulahormonnal szemben kisebb hidrogéntartalmuk jellemez. Ezek a Girard és munkatársai által (Comptes Rendus 1931, 912, 1022) leírt, CisHsoOa és CisHisOa képletű anyagok, melyeket a fol-20 likuláhormontól egy vagy két további kettős kötés jelenléte különböztet meg. Azt találtuk, hogy ha ezeket az anyagokat bármilyen alakú hidrogénnel kezeljük, akkor először is a fölös kettős kötések telí-25 tődnek, míg a follikulahormon benzolgyűrűje ép marad. Ezután a ketocsoport a szekunder alkoholcsoporttá redukálódik, amikor is a törzsszabadalomban említett diMdrofollikulahormonók képződnek. Példa: 30 A Girard és munkatársai adatai alapján (Comptes Rendus 1931, 912, 1022) nagyobb mennyiségű nyers follikulahormon átkristályosításával kapott CisHsoOs képletű equilint a 100-szoros mennyiségű al- 35 koholban feloldjuk és azonos mennyiségű nikkelkatalizátort adunk hozzá, mire a reakciókeveréket 100° hőmérsékleten autóklávban hidrogén hatásának teszszük ki. A reakciófolyamat megállása 40 után az oldatot a katalizátorról leszűrjük és vízzel hígítjuk. A kapott csapadékból átkristályosítással túlnyomórészt a C18H22O2 képletű, 167—170°-on olvadó di'hidrof oll ikulahormon t kapjuk, mely 45 minden tulajdonságában a törzsszabadalomban említett készítménnyel azonos. Szabadalmi igény: Eljárás a dihidrofollikulaíhormon előállítására, azzal jellemezve, hogy a folli- 50 kulahormonnak telítetlen származékait a 111597. számú törzsszabadalomban és a 112875. számú 2. pótszabadalomban megadott módon redukáljuk.