114350. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nehezen oldó gyógyszerek oldatainak előállítására

MAGYAR KIRÁLY] SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEIRAS 114350. SZÁM. IV/h/2, OSZTÁLY. — C. 4635. ALAPSZÁM. Eljárás nehezen oldódó gyógyszerek oldatainak előállítására. Chiiioiii gyógyszer és vegyészeti termékek gyára r. t. (Dr. Kereszty & i>r. Wolf) cég Újpest. A bejelentés napja 1934. évi november hó 15-ike. Nehezen oldódó gyógyszer-készítmények — a gyógyászatban használható töménységű — oldatainak előállítására már a legkülönbözőbb anyagokat ajánlották. 5 így pl. a 486659. számú német szabadalom alkil, vagy alkilén-karbamidokat karbammsav-észterekkel vagy dietilacetamiddal együttesen ajánl nehezen oldható gyógyszereknek, mint pl. barbitur-10 sav származékoknak oldására. A 100371. számú magyar szabadalom alaesonyrendű zsírsavak monoalkilamidjait, a 107583. sz. magyar szabadalom a piridont és piperidont vagy ezek 1-alkil-származékait 15 ajánlja nehezen oldható gyógyszereknek, mint pl. alkaloidáknak stb. oldására. Az 554083. számú német szabadalom barbitursav származékok oldására pirazolon származékokat nem helyettesített zsírsav-20 amidokkal, vagy helyettesített karbamidokkal együttesen alkalmaz. A 604228. számú német szabadalom a nehezen oldható kina-alkaloidák oldására a szarkozin-anhidridet vagy ennek alkil-szárma-25 zékait ajánlja. A 107982. sz. magyar szabadalom általánosságban diaminokat, dioxidokat, diketonokat, dioxiaeetont és savamidokat ajánl a nehezen oldódó vagy nem oldódó gyógyszerek oldására. 30 Ezekkel szemben azt találtuk, hogy a Ieucinlaktam és ennek alkil-származékai kiváló oldószerei számos vízben vagy más — a gyógyászatban használatos — oldószerekben nem vagy nehezen oldódó 85 gyógyszer-készítményeknek. A Ieucinlaktam vagy származékai higítatlan állapotban is veszélytelenül injiciálhatók és a bennük oldott gyógyszerkészítmények terápiás hatását nem befolyásolják károsan. A laktam származékok, mint pl. az 40 N-etí l-le ucinlaktam rendszerint híg folyadékok, vízzel és szerves oldószerekkel elegyíthető!*. Példák. 1. 3 rósz kinin-klórhidrát, 1 rész kinin-bázis elegyét oldjuk 3 rész N-etil-leucinlaktamban és 3 rész vizet adunk hozzá. Az oldat színtelen, híg, tartós, jól injiciálható folyadék. 2. 1 rész feniletil-barbitursav, 1 rész fen i le ti lba.r bi tursa vas nátrium keveréket oldjuk, 4 rész N-etil-leucinlaktam és 4 rész víz elegyében. 3. 1 rész kámfort oldunk, 5 rósz etil-leucinlaktam és 4 rész víz elegyében. 1 rész vízmentes kinin-bázist 45 50 55 3 rész N-etil-leucinlaktamban. 60 4. 1 rész vízmentes kinin-bázist oldunk, majd 3 rósz olívaolajjal keverjük és a tiszta oldathoz 2 rész eukaliptolt ' 65 0.7 rész mentolt és 0.3 rész kámfort adunk. Tiszta, híg, jól injiciálható tartós oldatot kapunk. 5. 4 rósz kinin-klórlhidrátot oldunk 70 3 rész etil-leucinlaktam, ós 3 rész víz elegyében. Az oldat vízzel hígítható.