113967. lajstromszámú szabadalom • Eljárás akridinszármazékok előállítására

MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG szabadalmi leiras 113967. SZÁM IY/LI/2. OSZTÁLY. — F. 7365. ALAPSZÁM. Eljárás akridinszármazékok előállítására. I. G. Farbenindustrie Aktieiigesellschaft cég* Frankfurt a/M. 2. pótszabadalom a 105823. sz. törzsszabadalomhoz. A pótszabadalom bejelentésének napja 1935. évi március hó 5-ike. Németországi elsőbbsége 1934. évi március hó 9-ike. A 105823. lajstromszámú törzsszabadalmunkban és 108824. lajstromszámú 1. pótszabadalmunkban eljárásokat helyezünk oltalom alá aminogyökü'knél lúgosán helyettesített 9-aminoakridinek előállítására, melyek a 6-helyzetben egy halogénatomot vagy alkilgyököt, a 2-helyzetben pedig egy hidrogénatomot, halogénatomot, alkilgyököt vagy alkoxigyököt tartalmaznak. Ezek a vegyületek vérparaziták ellen kifejtett igen kedvező hatásukkal tűnnek ki. E munkakörzet további feldolgozásánál azt találtuk, hogy ugyanilyen gyógyhatású vegyületekhez jutunk, ha a fent körülírt vegyületek: helyett, magukban véve ismert módszerekkel, aminogyöküknél lúgosán helyettesített egyéb olyan 9-aminoakridineket állítunk elő, melyek a 6-helyzetben egy halogénatomot vagy alkilgyököt, a 2-helyzetben pedig egy alkilmerkaptogyököt tartalmaznak. Az lij vegyületek nem csak vérparaziták ellen hatékonyak, hanem baktériumok ellen is fokozott hatást mutatnak, Sóik vízben lényegesen jobban oldódnak, mint a korábban már ismertetett akridinvegyületefe sói. A 9-aminoakridinnak az aminogyökné] lúgos maradékot tartalmazó új helyettesítési termékeihez ugyanolyan módszerekkel juthatunk, mint a törzsszabadalomban és az 1. pótszabadalomban. így pl. azokat a bázisokat, illetve sóikat, amelyek legaláb 2 bázikus nitrogénatomot tartalmaznak, melyek közül az egyiknek primernek vagy szekundernek kell lennie, olyan akridinhelyettesítési termékekkel hozhatjuk cserebomlásba, melyek a 9-helyzetben kicserélhető helyettesítőt, a 6-helyzetben pedig halogénatomot vagy alkilgyököt és a 2-helyzetben egy alkilmerkaptogyököt tartalmaznak. A 9-helyzetben kicserélhető helyettesítők például az éter- és észterszerű gyökök, mint pl. a halogén-, ariloxi-, alkoxi-, merkapto-és helyettesített merkaptogyökök vagy szulíögyökök is. A lúgos maradék beiktatására olyan bázisokat is alkalmazhatunk, melyekben pl. az egyik aminogyököt könnyen lehasítható maradék, pl. acilmaradék zárja be, amikor is a savanyú maradékot ismert módon utólag lehasítjuk. A lúgosán helyettesített amin bevezetésénél a 9-helyzetbe akként is eljárhatunk, hogy a lúgos maradékot több munkamenetben építjük fel, példaképpen úgy, hogy pl. valamely aminoalkoholt vagy amino-helyettesített halogén vegyületet az -ismertetett típusú akridinhelyettesítési termékkel reagáltatunk és az ily módon keletkező, a 9-aminogyöknél egy halogénezett vagy hidroxilezett maradékot tartalmazó akridinvegyületeket — szükség esetén a hidroxilgyök elészteresítése után, pl. halogénhidrogénsav segítségével — ammóniával, primer vagy szekunder aminokkal, cserebontás útján, a 9-aminoakridinnak az aminogyöknél lúgos maradékot tartalmazó megfelelő helyettesítési termékeivé alakítunk át. Ahelyett, hogy olyan akridinokból indulnánk ki, melyek a 9-helyzetben kiese-