113897. lajstromszámú szabadalom • Eljárás guajakolvegyületek előállítására

MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEIRAS 113897. SZÁM. IV/h/2. OSZTÁLY. — II. 6399. ALAPSZÁM. Eljárás guaj akol vegyületek előállítására. Rosenzweig- Salo gyógy szerész-iparos, Wien. A bejelentés napja 1934. évi junius hó 27-ike. Ausztriai elsőbbsége 1933. évi junius hó 28-ika. A találmány gyógyászatilag értékes guajakolvegyületek előállítására vonatkozik guajako'llal teljesen vagy részbeni (éisaterezett, több-bázisú fosiziforsavakból 5 vagy ezek származékaiból (mint pl. savkloridokból, amidokból, kevert észterekből), amelyekben egy vagy több savanyú hidrogénatom helyét bázisos komponensekkel helyettesítjük és ilymódon leg-10 alább egy guajakolmoilekuláva1

! észterezett oszforsavaknak sószerű vegyületeit állítjuk elő. Olyan vegyületeket, amelyekben a bázisos komponenst szervetlen bázisok, mint pl. alkáiiák alkotják, már is-15

merünk. A találmány szerint a fenti típusú vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy bázisos komponensként szerves bázisokat és pedig azokat célszerűen mint szabad bázi-20 sokait, vagy sóik vagy más, e bázisos komponenseket szolgáltató vegyületeik vagy keverékeik alakjában alkalmazzuk és ezeket az anyagokat savkomponenssel reagáltatjuk. 25 jBáziisos komponensül legalkalmasabbnak bizonyultak pl. az alifás aminők, heterociklusos bázisok és a purinszármazóltok. Ezek közül sok esetben azoknak az anyagoknak van különös jelentőségük, 30 melyek már magukban véve is gyógyszeirtanilag hasznosak, mint pll. sok alkaloid és purinszármazék. Savkomponensüt célszerűen alkalmazhatjuk amonoguaj ak ol foszfor sava t [CH3

OCoH,C)(PO)OH] 2 85 vagy diguajiakolfoszforsavat (CHaOCoEUO^ POOH, vagy pedig ezek származékait vagy keverékeit. Kitűnt ugyanis, hogy a találmány szerinti vegyületek, melyeknek bázisos komponensei magukban véve nem kívánatos 40 tulajdonságnak, pl. keserű ízűek, e tu-; lajdonságukat elveszítik, vagy pedig csak lényegesen csökkentett mértékben juttatják érvényre. Így pl. a savanyú guajakolíoszforsaveszter kininsói, ámbár kellő 45 mértékben oldódnak, majdnem semmiféle keserű ízt sem adnak. A találmány szerinti termékeknek felszívódóképessége igen kedvező. Ily módon a guajakol kívánatos tulajdonságait nemcsak fokozott 50 mértékben tudjuk érvényre juttatni, hanem olyan termékeket vagyunk képesek előállítani, melyeknek meg vannak a bázisos komponensek fiziológiai szempontból értékes tulajdonságai, sőt amelyek még 55 új fiziológiai hatásokat is mutatnak. Kitűnt ugyanis, hogy a találmány szerinti termékeknek szájon át való adagolása mellett a guajakol-komponens vagy ennek vegyületei bőséges adagokban a külön- 60 böző szervekbe, mint pl. tüdőbe, májba jutnak és ily módon tényleg fokozottabb mérvű gyógyhatást váltanak ki pl. tüdőmegbetegedéseknél. Ismert guajakolkészítményekkel végzett ellenpróbák azt 65 mutatták, hogy azok megegyező alkalmazási mód mellett a szervekben (pl. tüdőben és májban) hatékony mennyiségben gyakorlatilag többnyire nem mutathatók ki. Magának a szabad guajakolnak érté- 70 kes tulajdonságait eddigelé nem lehetett kihasználni, mivel nagyobb, hatásának célszerűen megfelelő koncentrációjában, a nyálkahártyára marólag hat.