111373. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyszerek bevonására a gyomorsavnak és gyomorfermenteknek ellenálló bevonatokkal
Az oldatot következőképpen készíthetjük: A vinilbutiléterből és maleinsavanhidridből 1:1 arányban készült polimerizátkeveréket kavarás közben normális 5 vizes nátronlúgban feloldjuk. A leszűrt oldathoz ecetsavat adunk, amivel a szabad savat oldhatatlan fehér csapadék alakjában kicsapjuk. Desztillált vízzel való alapos mosás után a szabad savat 10 megszárítjuk és ezután metanolban vagy acetonban, vagy e kettő keverékében körülbelül 5%-os oldattá oldjuk. 2. Akrilsavnitril és akrilsavmetileszter polimerizátkeverékének aceton : CHsOH — 15 6:1 arányú elegyében való 5—10%-os oldatából a száraz súlyra számított 5% kókuszzsírsav hozzáadásával 80—100 mikron vastagságii hártyát készítünk, melyet az 1. példában megadott módon 20 használunk fel. A hártya n/100 sósavbán oldhatatl an, míg 2%-os szó'daoldatbau oldódik. A kiindulási anyag előállítására következőkép járhatunk el: 10 rész akrii-25 savnitril és 90 rósz akrilsavmetileszter polimerizált keverékéből 50 g-ot 950 cm3 acetonban feloldunk ós az oldathoz 270 cm® 2n-metanolos KOH-t és 500 cm8 acetont adunk. A folyadék 7 perc eltelte 30 .után zavarossá válik, 9 perc után az esztercsoportban elszappanosított palimérizátkeverék káliumsójának kicsapódása befejeződött. A sóból a szabad savat ecetsavval előállítjuk és vízzel alaposan ki-35 mossuk, végül megszárítjuk. 3. A gyógyszerek burkolására az 1. példában leírt módon olyan polimerizátkeveréket használunk, melyet az alábbi módon állítunk elő: 90 rész akrilsavbutileszter és 10 rész 40 stirol polimerizátkeverékéből 100 g-ot 2 liter acetonban és 200 cm' CILOH-ban duzzasztunk s az anyagot ezután Vs liter 2n-metanolos KOH-ban % óra hosszat 50°-ra melegítjük. A melegítés hatására 45 az esztercsoport elszappanosodik. A keletkezett káliumsót vízben oldjuk és vizes ecetsavval a szabad savvá alakítjuk át, melyet acetonos vagy butanolos oldatán keresztül hártyaalakba hozhatunk. 5C Az így kapott hártyák vagy bevonatok vízben oldhatatlanok, míg egészen gyenge lúgos közegekben oldódnak. 4. A stirol és maleinsavhidrid keverékének polimerizálásával kapott terméket 5E alkalmas szerves oldószerben, pl. acetonban feloldjuk és pankreasenzimekből készült készítménnyel bensően összekeverjük. Az oldószer elpárolgása után tartós készítményt kapunk, mely a gyomron 6C érintetlenül megy át és a bélben oldódik. Szabadalmi igény: Eljárás gyógyszereknek a gyomorsavnak ós gyomorfermenteknek ellenálló bevonatokkal való1 burkolására, melyet 6; az jellemez, hogy a bevonatok előállíhártyaképző, vízben oldhatatlan, savanyú csoportokat tartalmazó XJolimerizátokat használunk. l'allas nyomda, "Budapest.