110208. lajstromszámú szabadalom • Eljárás koleszterineszterek előállítására
___ Megjelent 1934. évi junius hó 15-én. MAGYAR KIRÁLYI X^ffl® SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 110208. SZÁM. — IVH/2. OSZTÁLY. Eljárás koleszeterineszterek előállítására. I. G. Farbenindustrie Aktieng-esellschaft cég- Frankfurt a/M. (Németország-). A bejelentés napja 1933. évi junius hó 27-ike. Azt találtuk, hogy a chaulmoograsavnak, illetőleg a hidnokarpuszsavnak koleszterinnel való eszterezése oly koleszterineszterekhez vezet, melyeknek igen jó 5 baktériumölő tulajdonságaik vannak és különösen lepra gyógykezelésére alkalmasak. Az eszterek előállításánál mind a szabad savakból, mind azok származókaiból. 10 pl. kloridjaikból vagy észtereikből indulhatunk ki. Az így kapott eszterek eceteszterben és éterben könnyen oldódnak, vízben oldhatatlanok, alkoholban és zsíros olajokban mérsékelten oldhatók. 15 Alifás alkoholok chaulmoograsavesztereit, továbbá a chaulmoograjsavnak fenil-és krezilesztereit már előállították. Gyógyászati szempontból csak az elsőnek említettek alkalmasak, de ezeket a találmány 20 Ezerinti eljárással előállítható koleszterineszterek mind a lepromok kifejlődésének gátlása, mind gyógyhatásúk tekintetében jelentékenyen felülmúlják. Ezt alábbi kísérletek igazolják: 25 24 patkányt leprával megfertőztünk. 12 állatot nem kezeltünk, míg a többi hat-hat álllatnak egyszer hetenkint bőralatti injekciókat adtunk a) chaulmoograsavetileszterrel, 30 h) chaulmoograsavkoleszterileszterrel. Mindegyik állat a fertőzés utáni 10-ik héttől kezdve 21 injekciót kapott. A fertőzés megtörténtétől számított 8 hónap után az összes nem gyógykezelt ellenőrző álla-35 tokon erős lepromok mutatkoztak, melyek legtöbbje szilva- vagy paradicsomnagyságú volt; a lepromok egy része már szétesésben volt. A a) szerint kezelt állatok erős tüneteket mutattak, a lepromok azonban valamivel kisebbek (cseresznye- 40 nagyságúak) voltak, mint az ellenőrző állatoknál. A b) szerint kezelt állatok közül csupán egy fejlődött úgy, mint az ellenőrző állatok, míg a többi a megfigyelés első heteiben csak kis (lenese-, legfel- 45 jebb mandulanagyságú) infiltrátumokat mutatott, melyek kisebb méretüktől eltekintve jellegükben is jóval enyhébbeknek mutatkoztak. 1 év eltelte után az Összes ellenőrző állat, egy kivételével, mely még 50> súlyos beteg volt, elpusztult, míg az etileszterrel kezelt állatok a lepromok kezdeti forradása után újra visszaestek. Ezzel szemben a találmány szerinti készítménnyel kezelt állatok lepromjai vissza- 55 esés nélkül beforradtak. Példák: 1. 25 g koleszterint és 75 g chaulmoograsavat szénsav bevezetése közben olajfürdőben 5 óra hosszat 230—250f -ra heví- 60 tünk. Részleges kihűlés után l'/s liter alkoholt adunk hozzá, amikor is az eszter kezdetben olajalakban válik ki. rövid ideig tartó állás után azonban megdermed. Eceteszterből való átkxistályosítás 65 után a chaulmoograsav-koleszterilesztert lemezkék alakjában kapjuk meg, melyek 68—70°-on olvadnak. A termelési hányad 45 g (az elméletinek 80%-a). 2. .15 g chaulmoograsavkloridot és 23.5 70 g koleszterint 50 cm3 xilolban olajfürdőn visszafolyatásra állított hűtőn 3 óra hoszszat mindaddig hevítünk, míg csak a klórhidrogénfejlődés meg nem szűnt. A
