110162. lajstromszámú szabadalom • Eljárás digitáliszglukozzidok részleges lebontására
Megjelent 1934. évi junius hó 15-én. , MA6YAE KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 110162. SZÁM. — IVh/2. OSZTÁLY. Eljárás digitáliszglukozidok részleges lebontására. Chemisclie FÍ ibrik vorm. Saiidoz cég Basel (Svájc). A bejelentés napja 1933. évi julius hó 18-ika. Svájci elsőbbsége 1932. évi julius hó 22-ike. Azt a meglepő megfigyelést tettük, hogy a digitáliszcsoport némely glukozidja aeetilcsoportot tart kötve, és hogy bizonyos feltételek szerint dolgozva sikerül ezeket ö az acetilcsoportokat lehasítani, amikor a glukozidmolekula többi része sértetlenül megmarad és a glukozidok fiziológiai hatása nem romlik. Acetiles glukozidoknaik bizonyultak pl. 10 az A, B és C természetes glukozidok, melyeket pl. a 106984. számú magyar szabadalmi leírásban ismertetett eljárás szex*int különíthetünk el. A találmány olyan eljárás aeetiltar-15 talmú glukozidok acetilcsoportjának lehasítására, melyben a hasítás nem terjed mélyebbre. Evégből a digitáliszcsoport acetiltartalmú glukozidjait acetil-lehasító vegyszerekkel hozzuk össze. 20 Az eljárás foganatosításához az 'acetiltartalmú digitáliszglukozidokat tiszta kristályos alakban, vagy pedig ezelk keverékeit alkalmazhatjuk, melyek még ballasztanyagokat is tartalmazhatnak. Az 25 acetilcsoport lehasítáisára az ilyen glukoziddkat oldott vagy szuszpendált állapotban, előnyösen alacsony hőmérsékleten, kellő mennyiségű acetil-lehasító vegyülettől hozzuk össze. Acetil-lehasító vegyszer-30 ként lúgos hatású anyagokat, mint pl. marólúgokat, alkáliíémkartionátokaí, barit- és mészvizet, dinátriumfoszfátot, stb., használhatunk. Az acetilgyöktől mentesített digitálisz-85 glukozidok vízben könnyebben oldhatók, mint a kiindulási termékek, ami a gyógyászati alkalmazás szempontjából nagyon előnyös, ezenkívül pedig igen értékes kar^dioiaktiv tulajdonságokkal rendelkeznék. 4§§< Ha kiindulási termékekként a digitális lanatából előállított A, B és C természetes glukozidokat használjuk, akkor a fenti eljárással új glukozidokat kapunk, melyeket alább ismertetünk. Ha azonban kiindulási termékeikként a digitális lanata 45 A, B és C természetes glukozidjaiból előállított glukózmentes glukozidokat használjuk, akkor ismert glukozidokat kapunk,. melyeket eddig csak digitális purpureából lehetett elkülöníteni. Ezzel az eljárással 50 tehát a digitális lanata glukozidjaiból olyan glukozidokat állíthatunk elő, melyek a digitális purpureában fordulnak elő. Az acetilgyöktől mentesített A, B és C laytata-glukozidok ismertetése. 55 Az acetilgyöktől mentes A-lanataglukozid fehér, nem kristályos por. Ebből egy rész közönséges hőmérsékletes 15 rész metanolban, k)b. 80 rész etanolban és kb. 3000 rész vízben oldódik. Éterben oldha- 60 tatlan. Az elemi analízis eredménye: C = 59,8 — 60,8°/0 és H = 7,8 — 8,3<V„. A laktontitrálásnál az anyag 0,225 g-ja 2.4 cm3 Vio n-lugot használt el, amiből a molekulasúly kb. 936-nak adódik. A fajla- 65 gos optikai forgatóképesség [a= -f 10,4°. c = 1,057, 75°/0 -os alkoholban. Hígított savakkal végzett óvatos hidro- 70 lízissel kb. 40% aglukont (digitoxigenint), kb. 31% digitoxózt ós kb. 33% jól kristályosodott. diszaccharidot (C12H22O9) kapunk, mely erélyesebb hidrolíziskor digitoxózra és glukózra hasad a következő 75 egyenlet szerint: C1 2 H2 2 O9 + H2 0 = C6 + C6 H1 S 06 .
