108865. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antispazmodikumok előállítására

— 2 — órán át visszafolyató hűtővel felszerelt edényben forralunk, s azután a képződött bázist a szokásos módszerek szerint külö­nítjük el. A bázis olvadáspontja 99—101°. 5 A klórhidrát olvadáspontja 188—190°. A hozadék az, elméletinek kb. 50%-a. 3. példa: 1 rész 3—4 dimetoxifenilacetil­oxi-3', 4'-dietoxifenil etilamin t 2—3 rész kloroformban oldunk, 1—2 rész foszfor-10 oxikloridot hozzáadunk ós a kondenzáció befejeztéig főzzük. A reakciótermék elkü­lönítése a szokásos módszerek szerint tör­ténik. Az űj bázis oxalatjának olvadás­pontja 167°, a hidroklorid olvadáspontja 15 189°. Az ily módon előállított vegyületek gyó­gyászati célokra valók. Különösen értéke­sek ezen vegyületek közül a papaverin ama homologjai, melyek gyűrűjükben 2, 20 illetőleg 3 egymással azonos alkoxicsopor­tot tartalmaznak. Ezek a vegyületek a papavarinhez hasonlóan görcsoldók, (anti­spazmodikumok) azonban ez ,a hatás sok­szorosan nagyobb a papaverin görcsoldó 25 hatásánál, amellett toxicitásuk is jóval kisebb. Szabadalmi igény: 1. Eljárás antispazmodikumok előállítá­sára, azzal jellemezve, hogy a fenilace­tilfeniloxietilamin a 1 koxi-származékait 30 különösképen a metoxi-, etoxi- és a 11 i 1 ox i -származék a i. t foszforoxiklorid, mint kondenzáló szer behatásának vet­jük alá és ezután a keletkezett báziso­kat valamely ismert módon elkülö- 35 nítjük. 2. Az 1. alatti eljárás kiviteli módja melyet az jellemez, hogy a konderi zálást olyan közömbös oldószer mint pl. klo­roform jelenlétében végezzük, mely 40 úgy a kiindulási anyagot, mint a kon­denzálószert oldja. ?>. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve hogy kiindulási anyagul a fenilacetilfenil- 45 oxietilamin oly alkoxi származékait használjuk, melyek minkét benzolgyű­rűjükben 2 egymásközt azonos alkoxi­c sop or t o t tar talm aznak. 4. Az 1—3. igénypont szerinti eljárás ki- 50 viteli alakja, azzal jellemezve, hogy ki­indulási anyagul dietoxifenilaeetiloxi­dietoxifeniletilament használunk. 5. Az 1—4. alatti eljárás kiviteli módja, melyet az jellemez, hogy a kondenzá- 55 lást az oldószer forrási hőmérsékletén végezzük. I'alias nyomila, Budapest.

Next

/
Oldalképek
Tartalom