108580. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a podofillin higanyvegyületének előállítására

Megjelent 1934. évi február hó 15-én. MAGYAR KIRÁLYI ^^^^ SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 108580. SZÁM. — IVh/2. OSZTÁLY. Eljárás a podofillin higany vegyületének előállítására. Ha-eR Aktieiigesellschaft Basel, mint a Physiologisch-Chemisclies Laboratórium Hugó Rosenberg- íreiburg-i (Breisg-au) cég- jogutódja. A bejelentés napja 1932. évi november hó 14-ike. Németországi elsőbbsége 1932. évi február hó 20-ika. A Podophyllum peltatum és Podophyllum Emodi rizómája több nagy fiziológiai hatású anyagot tartalmaz, többek között a p,odof'illotoxint. E természetes anyagok-5 nak hashajtó és epehajtó tulajdonságaik vannak. A találmány eljárás fiziológiailag különösen aktiv vegyület előállítására merkurokloridból és a podofillum gyökértövé.0 nek ható alkatrészeiből. Azt találtuk, hogy a természetes podofillumkivonatban előforduló, a bélre ható anyagok merkurokloriddal kettős vegyületeket alkotnak, ha a komponenseket megfelelő alakban hozzuk 15 össze. Az 11 j termék előállításánál úgy járunk el, hogy merkuronitrátoldathoz klóriont tartalmazó podofillin oldatot adunk. Emellett savanyú vagy semleges oldatban dolgozhatunk. Lúgos oldatok alkalmatla-Í0 nok, mert a képződött terméket megbontják. Klóriont szolgáltató anyagokként pl. klórhidrogénsav vagy ennek sói alkalmasak. Ha a klórionok szolgáltatására a klórhidrogénsav sóit használjuk, akkor »5 figyelemmel kell lenni arra, hogy ezek a sók azokban a szerves oldószerekben, amelyekben az új vegyület kicsapása végbemegy, pl. alkoholban oldhatók legyenek, továbbá a felhasznált sóknak podofillin!0 oldatokkal nem szabad csapadékot képezni. Ez áll pl. a klórkalciumra. Kedvezőtlen a termelési hányad akkor is, ha podofillintartalmú oldatok hosszabb ideig hatnak merkulokloridra. A kettős vegyület kémiailag egységes, kissé barnás anyag, 35 melyből a szerves komponenst oly oldószerekkel, amelyekben a podofillin könnyen oldódik, pl. alkohollal nem lehet kivonatolni. Ha a vegyületet bomlási pontján túl hevítjük, akkor a merkurokloridból a szer- 40 ves anyag által redukált higany mellett merkuroklorid szublimál. A podofillin ható alkatrészeiből és merkurokloridból kapott vegyület fiziológiailag igen hatásos. A májsejtek működését 45 nagymértékben fokozza és kolagogumként használható. I. Példa:, 1 kg technikailag tiszta podofillint 10 kg alkoholban oldunk. Ezt követőleg 1 kg kon- 50 eentrált sósavat keverünk hozzá és az oldathoz folytonos kavarás közben lassan addig adunk vizes merkuronitrátoldatot, ameddig a barnás csapadék képződése tart. A kapott csapadékot leszűrjük, alkohollal 55 kétszer kivonatoljuk és alacsony hőmérsékleten megszárítjuk. A termelési hányad 800—1200 g, aszerint, hogy a feldolgozott podofillin mennyi ható anyagot tartalmaz.