107982. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szerves vegyületek vízben oldhatóvá tételére

Megjelent 1934. évi január h<> 2-án. MAGYAR KIRÁLYI jHHK SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 107982. SZÁM. — IVh/1. (IVh/2.) OSZTÁLY. Eljárás szerves vegyületek vízben oldhatóvá tételére. J)r. Egger Leó és Egger J. gyógyszervegyészeti gyár Budapest, mint Erdős József vegyészmérnök budapesti lakos jogutódja. A bejelentés napja 1932. évi május hó 13-ika. Ismeretes, hogy számos fiziológiailag hatásos anyag gyógyszerként való felhasználását és főképen injeozió formában való alkalmazását vízben való oldhatlan-5 sága gátolja meg. Vizsgálataim szerves diaminok, dioxidok, savamidok, diketonok, valamint a karbonil csoportot tartalmazó szerves vegyületek dioxi származékaira terjedtek 10 ki; ezen vegyületek segélyével részben egyszerű sóképzés, részben pedig — a közelebbről ma még nem ismert mechanizmusú — „hidrotropizálás" által vízoldható termékek állíthatók elő, melyek má-15 sik komponense önmagában vízoldhatlan vagy csak kevéssé oldható. A diaminokkal, diketonokkal, savamidokkal és karbonilcsoportot tartalmazó dioxidokkal kapott vízoldható termékek ezen győgyá-20 szati szempontból kedvező tulajdonságuk mellett, vizsgálataim tanúsága szerint, gyakran újabb terápiás előnyöket is nyújtanak, így a fenilkinolinkarbonsav etiléndiamin vegyületének vízoldhatósá,-25 gán kívül erősen fokozott hugysavoldó , tulajdonsága is van; e vegyületek további előnye: komplex kötés következtében fehérjéket nem alvasztanak meg, (így pl. szerves nehézfémsó vegyületek) 30 beállíthajtó Ph, stb. Általánosságban az új vegyületek a diaminok, dioxidok, diketonok, savamidók, vagy dioxi karbonilok és a vízoldhatóvá tenni szándékolt anyagból ismert 35 módokon állíthatók elő. 1. példa: Molekurális mennyiségű fenilkinehoninsavat és 100%-os etiléndiamint abszolút alkoholos oldatban összehozunk, hogy egymásra hassanak és a keletkező terméket vízben feloldjuk. 40 2. példa: Egy molekulasúlynyi vizes etiléndiaminban, vagy más diamin oldatában forralás közben oldjuk fel a számított mennyiségű fenilkinolinkarbonsavat ós a keletkező terméket légritkított térben 45 való bepárlás után kikristályosítjuk, szárazra párologtatjuk vagy más szokásos módon választjuk ki az anyalúgból. 3. Molekulasúlynyi dietil-, feniletil-, diallil-, vagy más barbitursiavat, sót, 50 vagy más származékát 1—5 molekulasúlynyi dietilén dioxidban vagy formamidban feloldva, vízzel higítjuk a kívánt mértékig. 4. 10 g koleszterint 25 g dioxiacetonnak 55 25—50 g dietiléndioxidban készült oldatában feloldva ós vízzel igen erős turbinázás mellett, vagy 20—30 atmoszféra nyomáson összekeverve, opalizáló oldatot kapunk, melyben a koleszterinnek egészen) 60 50%-ig terjedő mennyisége lehet oldatban. 5. Egyenlő mennyiségű sósavas teobromin és higanyklorid, vagy higanyoxid ugyanannyi etiléndiamint tartalmazó vizes oldatban melegítésre könnyen fel- 65 oldódik. 6. Egyenértékű ezüstnitrát és nukleinsavas nátrium vizes oldataiból összeöntéskor kicsapódó oldhatlan vegyület vizes etiléndiamin oldatban feloldódik és 70 tetszőleges hidrogénion koncentrációra is beállítható. 7. 10 g dimetilamidó-fenil-dimetil-pirazolont 20 cm3

formamidban oldva, ugyan-