107583. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tratós vizes gyógyszeroldatok előállítására

Megjelent 1933. évi december hó 1-én. MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEIRAS 107583. SZÁM. — IVH/2. OSZTÁLY. Eljárás tartós vizes gyógyszeroldatok előállítására. F. Hoffmann-La Roche & Co. A.-G. Basel. A bejelentés napja 1932. évi julius hó 4-ike. Németországi elsőbbsége 1931. évi december hó 7-ike. Azt találtuk, hogy ha pirodonokat és piperidonokat alkalmazunk, mint oldásközvetítőiket, akkor vízben nehezen oldódó gyógyszereket, mint alkaloidokat, barbi-5 tursavszármazékokat, kámfort stb. tartós vizes oldatok alakjába hozhatunk. A piridonok és piperidonok e gyógyszerek oldószereiként azért is alkalmasak, mert higítatlan állapotban veszély-10 telenül injiciálhatók. így pl. kámfort és barbitnrsavakat a folyékony piridonokban, illetőleg piperidonokban könnyen feloldhatunk. Az oldatok koncentrációját célszerűen úgy választjuk, hogy a gyógy-15 szerek a vizzel való hígításnál ne váljanak ki. A 447.161. számú német szabadalmi leírás eljárást ismertet altatószerek oldatainak előállítására, mely abból áll, 20 hogy oldószerekként a több vegyértékű alkoholoknak esztereit vagy étereit alkalmazzuk. Ha az allilizopropilbarbitursavnak glicerindietiléterben az említett szabadalmi leírás 3. példája szerint kéj 25 szült 10%-os oldatát vízzel hígítjuk, akkor az altatószer gyorsan kiválik. Ha ugyanígy járunk el az allilpropilbarbitursavnak l-metil-2-piparidonban való 10%-os oldatával, akkor az oldat a vízzel való 30 hígítás után is tiszta marad. A 446.290. .számú német szabadalmi leírásban ismertetett kámforoldatok a foglaltakkal ellentétben, vízzel leírásban foglaltakkal ellentétben, vízzel 35 szintén nem keverednek. Kámfornak dietilinben való 1%-os oldata vízzel való hígítás után megzavarosodik. Ezzel szemben l-metil-2-piperidonnal készült 2%-03 kámforoldat vízzel tetszés szerint hígítható és mindig tiszta marad. 40 A piridonokat és piperidonpkat egymással vagy más oldásiközivetítőkkel keverve is alkalmazhatjuk. 1. Példa. 15 rész emetinhidroklorid D. A. B. 6, 45 100 rész 10%-os l-metil-2-piperidonban való oldata beoltás után is 0°-on tiszta marad. Ezzel szemben emetinhidrokloridnak 6%-os vizes oldatából 0°-on kris tályok válnak ki. 50 2. Példa. 3 súlyrész teofillin l-oxietil-2-piridon 40%-os vizes oldatának 100 súlyrészében oldódik. Az- oldat csapadékképződés nélkül vízzel tovább hígítható. 55 3. Példa. 2,5 súlyrész kámfort 100 sr. l-metil-2-piperidonban feloldunk. Az oldat vízzel csapadékképződés nélkül hígítható. Kámfor koncentrált oldatai (egészen 50%-os 60 koncentrációig menő' oldatok állíthatók elő) vízzel nem keverednek minden arányban. 4. Példa. Allilizopropilbarbitursavnak l-metil-2- 65 piperidonban való 10%-os oldata kiválás nélkül vízzel tetszés szerint hígítható.