107559. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklushormon előállítására

Megjelent 1933. évi december hó 1-én. MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEIRAS 107559. SZÁM. — IVh/2. OSZTÁLY. Eljárás ciklushormon előállítására. Schering* Kahlbaum A. G. Berlin. A bejelentés napja 1931. évi november hó 13-ika. Németországi elsőbbsége 1930. évi december hó 18-ika A húgyban és a testnek egyéb folyékony váladékaiban két, különféle módszerekkel kitermelhető hormon van, melyek mind­ketten kiherélt állatoknál az östrikus 5 ciklust kiváltani képesek. Az egyik hor­mon analizisképlete C18H24O3 és 268— 269°-on olvad. A másik hormon képlete (\sH22O2 és olvadáspontja 240—243°. Azt találtuk már most, hogy a CI8 H2 403 10 képletű hormont a CJSHPOC^ képletű hor­monná alakíthatjuk át, ha azt vizet le­hasító szerekkel kezeljük. Ez az átalakítás a hormon hatásosságát jelentékenyen fokozza. 15 A víz lehasítása káliumbiszulfáttal. foszforpentoxiddal stb. való hevítés útján vagy katalitikusan azáltal történhet, hogy a gőzöket timföld, halványító föld vagy egyéb nagy prozátású anyagok felett 20 vezetjük el. A tiszta CtsH2i03 hormon helyett kiindu­lási anyagként hormontartalmú olajokat vagy készítményeket is alkalmazhatunk. 1. Példa. 25 A C18H24O3 képletű ciklushormonból 0.1 g-t káliumbiszulfáttal nagyfokú vákuum­ban 120°-ra hevítünk és a keletkező termé­ket lassan előtétbe desztilláljuk át. A C18H22O2 képletű és 240—243«-on olvadó 30 hormonból 0.085 g-t kapunk. 2. Példa. Ciklushormontartalmú olajból, melynek hatásossága 30000 egéregység grammon­ként, 5 g-t nagy mértékben likacsos hal­ványító földdel keverünk össze és a ke- 35 letkező terméket nagyfokú (egy ezred mm) vákuumban körülbelül 110°-on lassan elő­tétbe desztilláljuk át. 4 g sötétbarna ola­jat kapunk, melynek hatásossága 50000— 60000 EE/g. 40 3. Példa. 12 mg-ot a Ci8 H2 403 képletű ciklushor­monból 100 mg megömlesztett káliumbi­szulfáttal bensően összedörzsölünk, a ke­veréket nagy vákuum számára alkalmas 45 retortába töltjük és 0.02 mm Hg nyomáson eleinte két óra hosszat 110°-ra és azután további 5 óra hosszat 180—200°-ra hevít­jük. A hőmérsékletnek 180°-ra való emel­kedése után a képződött hormon a retorta 50 toldatában szublimál és azt innen alko­hollal kioldjuk. A koncentrált alkoholos oldat vízzel fecskendező palackból való megfecskendezés után 9 mg-ot ad a C18H22O2 képletű hormonból, melynek ol- 55 vadáspontja 250—251° (korr.) és fiziológiai hatása olajos oldatban való befecskende­zésnél és egyszeri adagban grammonként 8 millió egéregység. Szabadalmi igény: 60 Eljárás ciklusliormon előállítására, azzal jellemezve, hogy a Ci8 H24 03 képletű ciklushormont vizet lehasító szerekkel hevítjük. Pallas nyomda, Budapest.

Next

/
Oldalképek
Tartalom