107168. lajstromszámú szabadalom • Eljárás egy új alkaloida előállítására anyarozsból

Megjelent litóH. évi szeptember hó 255-én. MAGTAR KIRÁLYI X^pft SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 107168. SZÁM. — lVh/2. OSZTÁLY. Eljárás egy új alkaloida előállítására anyarozsból. Chiiioin Gyógyszer- és Vegyészeti Termékek Gyára r. t. (Dr. Kereszty és Dr. Wolf) cég Újpest, úgyis mint Dr. Wolf Emil igazgató újpesti lakos jogutódja. A bejelentés napja 1931. évi szeptember hó 17-ike. Eleddig az anyarozsból négy vízben oldhatlan alkaloidát állítottak elő, melyek a következők: 1. Stoll ergotaminja, 2. az ergotaminin, 5 mely az előbbinek átalakulási terméke, 3. az ergotoxin, és 4. az ergotinin, mely az előbbinek átalakulási terméke. Az idevonatkozó irodalom a következő: Stoll, Schweizer Apotb. Zeitung 60, 1922, 10 341; Schmidt, Pbarm. Chemie II. 2, 1978, 1923; F. Kraft, Archív d. Pharmacie, 1906, 244, 336; G-Barger, Chem. News, 1906, 94, 89; Barger & Carr, Journ. of the Chem. Soc. 1907, 91, 337; Tanret, Compt. rend. 15 1875, 81, 896; Smith & Timmis, Journ. of the Chem. Soc. 1930, 1390—95, Frérejacque & Raymond-Hamet; Rev de pharm. et de thérap. experim. 1929, 4, 333, 357272 német és 286400 angol szabadalmak. 2o A felsorolt irodalomban ismertetett előállítási eljárások mindegyike valamelyik fázisban metilalkoholt, vagy acetont, vagy étert alkalmaz. A találmány az anyarozs egy új alka-25 loidájának előállítását teszi lehetővé. A sensibaminnak nevezett új alkaloida a fent felsorolt ismert alkaloidáktól élesen megkülönböztethető. A sensibamin alkalihidroxidokkal szemben érzéketlen, ezek 30 vizes oldataiban oldódik s ezen oldatokból változatlanul visszakapható. A sensibamin benzolban, kloroformban, diklóretilenben, dioxánban, stb. oldódik s ezek oldataiból változatlanul kristályosítható ki; 35 különösen szépen kristályodik diklóretilenből. A kristályok 180—140°-nál olvadnak. A sensibamin kloroformos oldatban 30 jobbra forgat, [a] ^ = + 125°. Ebben a tekintetben a fiziológiailag erősen hatékony sensibamin lényegesen eltér a íizio- £0 lógiailag ugyancsak erősen hatékony ergotoxintól és ergotamintól, melyek ugyancsak kloroformos oldatban erősen balra forgatók. Ez utóbbi két alkaloidától a sensibamin abban is különbözik, hogy 45 szulfátja amazokénál lényegesen könynyebben (1:400) oldódik vízben. A fiziológiailag úgyszólván hatástalan ergotinintől és ergotaminintől a sensibamint elsősorban nagy fiziológiai hatékonysága kü- 50 lönbözteti meg. A sensibaminnak egy igen jellegzetes sajátsága, hogy sok szerves oldószerrel szemben nem indifferens, amennyiben az ilyen nem indifferens szerves oldószerek- 55 ben való oldás után igen gyorsan egy az illető nem indifferens oldószerben alig oldható anyaggá alakul át. Ilyen nem indifferens szerves oldószerek pl. az etilalkohol, metilalkohol, aceton, etiléter, 60 stb. Az ergotoxin és az ergotamin ellenben az ilyen oldószerekkel szemben majdnem indifferensek, olyannyira, hogy a fentjelzett irodalom szerint előállításuk közben a fenti oldószereket változatlan 65 kioldásukra lehetett használni, sőt a Stollféle ergotamint vizes acetonból kikristályosítani is lehetett. A sensibaminnak a fentemlített nem indifferens szerves oldószerekkel szemben 70 való viselkedése tekintetbevételével a sensibamint vagy sóit az anyarozsból az alkaloida-előállítás magában véve ismert