106404. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az acilaminófenol arzinsavak könnyen oldható és injekciókra alkalmas alkálisóinak előállítására
Megjelent 1933. évi május lió 15-én. MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BIEÓSÁ6 SZABADALMI LEÍRÁS 106404. SZÁM. — IVLI/2. OSZTÁLY. Eljárás az acilaminófenol arzinsavak könnyen oldható és injekciókra alkalmas alkálisóinak előállítására. I. G. Farbenindustrie A.-G. Frankfurt a/M. Pótszabadalom a 100974. az. törzsszabadalomhoz. A pótszabadalom bejelentésének napja 1931. évi szeptember hó 1-je. Németországi elsőbbsége: 1930. évi október hó 1-je. A 100.974. sz. törzsszabadalom tárgya eljárás az, acilaminofenol-arzinsavak könynyen oldható és injekciókra alkalmas dinatriumsóinak előállítására. 5 Azt találtuk, hogy a dinatriumsóknál megfigyelt könnyű oldhatóság, általában az acilaminofenol-arzinsavak dialkalisóinak jellemző tulajdonsága, mimellett dialkali sók alatt olyan sókat kell éTteni, 10 amelyek két azonos, vagy (két különböző alkalifémet tartalmaznak, mint lítiumot, nátriumot és káliumot. Ezen új dialkalisók, gyógyászatilag értékes termékek. Kiváló jó oldhatóságuk 15 miatt, ami némelyiknél még nagyobb, mint a törzsszabadalom dinatriumsóié, injekció céljaira kiválóan alkalmazhatók. Azonkívül éppoly kevéssé toxikusait, mint a dinatriumsók, ami rendkívül meglepő, 20 mert az eddigi irodalmi adatok szerint (amerikai szabadalom 1,532.361. 1. old. 37. sor) az acilaminofenol-arzinsavak litium-és káliumsói toxikus hatásuk miatt gyógyászati célokra nem alkalmasak. 25 Azt találtuk továbbá, hogy a szabad arzinsavak helyett, azok monoalkalisóiból is kiindulhatunk, amennyiben acilaminofenolarzinsavak monoalkalisóit aequivalens mennyiségű alkalihidroxiddal kezel-30 jük. Ha ebben az esetben nátriumhidroxiddal hatunk egy mononatriumsóra, úgy a törzsszabadalom tárgyát képező termékekkel azonos termékeket kapunk. Használatra kész injekciós oldatok elő-35 állításához nem szükséges az új sóikat izolálni. 1. példa. Ná trium-litiumsó. 165 g tiszta 3-acetamino-4-oxibenzol-larzinsavat 600 cm3 forró vízbe teszünk és 40 60 cm3 10 n nátronlúggal ós 120 cm3 5 n litiumhidroxiddal feloldunk. Az oldatot rövid ideig állati szénnel melegítjük, szűrjük és 1000 cm3 -re beállítjuk. A sterilizált oldat, mint ilyen, injekciókhoz felhasznál- 45 ható, szükség szerint azonban hígítható is. Nevezetes tulajdonsága az, hogy jelentékeny mennyiségű mononátriumsót képes felvenni és oldatban tartani. Ezek a keverékek is felhasználhatók gyógyászati 50 célokra. 2. példa. Nátrium-káliumsó. 1552 ( g tiszta 3-acetilamino-5-klór-4-oxifenil-l-arzinsavat, 1000 cm3 vízzel, 500 cm.3 S5 .10 n nátronlúg és 500 cm3 10 n kálilúg hozzáadása mellett feloldunk. A tiszta oldatot jó keverés közben 5000 cm3 lehűtött tiszta alkoholba folyatjuk, mimellett a nátriumkáliumsó kristályos alakban ki- 60 válik. Ezt leszívatjuk, majd alkohol és éterrel mossuk. 3. példa. Kálium-litiumsó. 1375 g tiszta 3-acetilamino-4-oxifenil-l- 65 arzinsavat 1000 cm3 5 n litiumhidroxidoldatban és 500 cm3 10 n kálilúgban, 1000 cm3 víz hozzáadása mellett oldunk. A tiszta oldatot lassan 10 liter lehűtött tiszta alkoholba folyatjuk, mimellett a li- 70
