103669. lajstromszámú szabadalom • Érzéketlenítő hatású szerek
Megjelent 1931. évi december hó 299-én. MAGYAR KIRÁLYI ^^^^ SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 103669. SZÁM. — lVh/2. OSZTÁLY. Érzéketlenítő hatású szerek. I. G. Farbeniiidustrie A.-G. Frankfurt a/M. A bejelentés napja 1930. évi december hó 10-ike. Németországi elsőbbsége 1929. évi december hó 19-ike. Érzéketlenítő hatású szerek oly oldatainak, melyeknek h idrogén i on koncentrációja körülbelül a vér vagy szövet pll-konoentrációjáns k felel meg (pH-éirték=7.3), 5 csekélyebb mellékhatás, pl. csökkentett ingerlő hatás mellett igen jelentékenyen fokozott hatásosságuk van. Azt találtuk már most, hogy könnyen állíthatunk elő oly oldatokat, melyek a 10 kívánt kedvező hidrogén ionkoncentrációt mutatják, ha valamely érzéketlenítő szer oldatához, pl. érzéktelenű ő hatású só vizes oldatához valamely érzéktelenítő szer szabad bázisának csekély mennyiségét 15 adagoljuk. Már viszonylagosan csekély bázismennyiség elegendő ahhoz, hogy a hidrogénionkoncentráció £ az óhajtott irányban befolyásoljuk, Így pl. 5%-os kokainoldatot (pH-érték 4.4) a használt kokain-20 hidroklorid mennyiségére számított 4% bázis hozzáadásával pH=7°7.1-rei hozhatjuk. A hozzáadott szabad bázis ugyanaz lehet, mint a használt érzéketlenítő szer alapját képező bázis, de más bázist 25 is alkalmazhatunk. Ha valamely érzéketlenítő hatású só oldatához ugyanazt a bázist adjuk, mely a só alapját képezi, ez közvetlenül vagy közvetve történhetik, ez utóbbi úgy, hogy 30 a sóoldathoz a bázisadalékkal egyenértékű mennyiségben valamely, ennél a bázisnál erősebben bázisos anyagot adunk. Sósava s p-aminobenzoildietilalminceta-35 nolnak az új eljárás szerint előállított oldata például ugyanennek a sónak közönséges oldatával összehasonlítva, 100% kai fokozott hatékonyságú. Ha a jelen eljárás szerint kapott oldatokat vákuumban bepárologtatjuk, úgy i0 szilárd alakban kaphatjuk meg a készít mfényeket, melyek vízben tisztán oldódnak. Példák: 1. 4 g sósavas j>-aiminobenzoi 1 dl et ilam i- 45 noetanolt vízzel 100 cm3 -re egészítünk ki és az oldathoz a megfelelő szabad bázisa ból 0.15 g-t adunk. Egy óra hosszlat tartó rázás után a bázis feloldódott. Az oldat pH-értéke: 7.3. 50 2. 4 g sósavas p-amiinobenzoildietilaiminoetanolt az 1. példában megadott módon oldunk OS iSLTí oldathoz 0.15 g kokainbázisit adunk. Körülbelül 1 óira hosszat tartó rázás ut)án a bázis feloldódott. pH=7.5. 55 3. 2.5 g kokainhidrokiorid ot vízzel, 50 cm3 -re egészítünk ki és az így kapott oldathoz 0.1 g p-aminobenzoiidietilamiinoetanolt adunk. Több óra hosszat tartó rázás után az. oldatot a kevés nem oldódott 60 maradékról leszűrjük. A szűrlet pH-értéke=7.1. 4. 2.5 g kökainhidrokloridot a 3. példában megadottak szerint oldunk és 0.1 g kofcainbázist adunk hozzá. Több órai rá- 65 zás után a minimális mennyiségű neim oldódott anyagról leszűrt oldat pl! -értéke 7.1. 5. 20 g sósavas p-aiminobenzoildietilaminoetanolt vízben oldunk és 100 cm3 -re 70 egészítünk ki. Az oldathoz 0.75 g p-aminodietiliaminoetanolt adunk és addig rázzuk, míg ez utóbbi fel nem oldódott. Az oldat pH-értéke—-7.5. A többi ismert érzéketlenítő szer oldatai 75 ugyanígy készíthetők el.
