102885. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nitrogént tartalmazó szerves vegyületek tartós vizes oldatainak előállítására

Megjelent 1931. évi julius hó 1-én. JIAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEIRAS 102885. SZÁM. — IVh/2. OSZTÁLY. Eljárás nitrogént tartalmazó szerves vegyületek tartós vizes oldatainak előállítására. I. G. Farbenindustrie A.-G. Frankfurt a/M. A bejelentés napja 1930. évi március hó 7-ika. Azt találtuk, hogy a következő általános képletű, bázisosan helyettesített vegyületek: X XX Ro I X C-0—Y 5 melyekben (X) hidrogént, alkil-, hidtroxil-, aminő- vagy helyettesített aminoesoportot, (Y) hidrogént vagy bázisosan helyettesített atkiilmaradékot, (Ri) hidrogént. (Rs) báaisosian helyettesített alkilmaradé-10 kot vagy (Ri) és (Ra) együttvéve oxigént jelent, vizes közegben szénsavval való kezelésnél kairibonátok képződése mellett feloldódnak. A fenti reakció kiindulási anyagiaként gyóigyászatilag értékes szer-15 vies bázisos vegyületek és bázisos érzéketlenítő szerek, mint például: p-aanino-benzoil - dietilamino-etanol, fi - metoxietilamin - benzoe - sav - p - paperidiletileszter, kokain, 3.4 - dioxifenil-a-oxietil - $ - metilamin 20 és mások, valamint ezen vegyületek sói jönnek számiba. Az új eljárás szerint kapott oldatok nagy állandóságukkal tűnnek ki és a szervezet igen jól tűri őket. Ezért gyógyászatilaig jól alkalmazhatok, kiilönö-25 sen mert az említett vegyületek egyéb sóoldataival szemben bizonyos tekintetben erősebib gyógyászati hatásuk van. Az igényelt eljárást úgy foganatosíthatjuk, hogy a szabad bázist vízben szusz-80 pendáljuk és a szuszpenzióba széndioxidot vezetünk, amikor is a szaibad bázis feloldódik. Azonban az említett bázisok sóiból is indulhatunk ki, amikor is ezeket víziben oldjiuk, megfelelő alkálimennyiséggel a bázist felszabadítjuk és ezt szén- 35 dioxid egyidejű bevezetésével oldható karbonáttá alakítjuk át. Az említett sóik egyikének savanyított oldatában karbonát vagy bikarlbonát hozzáadása révén is elő lehet továbbá a szükséges széndioxidot 40 állítani, amely azután a karbonát képzése mellett rögtön a jelenlevő bázisra hat. Példák: 1. 0.9 g sósavas p-aminobenzoild.ietilaminoetanolt 30 cm3

víziben oldunk és a 45 bázist 3.4 cm3

n-nátron-lúggal leválasztjuk. Azután rögtön szén savat vezetünk be. amikor is a bázis feloldódik. 2. 10 g p-am inoben z oiklietilarninoetanolt 160 cm3

vízben szusizpendálunk éis keverés 50 közben szénsavat vezetünk be. Mihelyt a bázis feloldódott, víz hozzáadásával a kiránt koncentrációra higítunk. Az oldat víztiszta ós gyengén alkáliásan reagál. 3. 0.2 g sósavas p-amánobenzeáldietilaimi- 55 noetanolt 17.5 cmr vízben oldunk és 1 em3 2n-sósavat és azután 1.5 cm3

2n-nátriuimkarhonátoldatot adunk hozzá. Az átmenetileg mutatkozó csapadékot a képződő szénsav azonnal feloldja. Az itt választott 60 feltételek mellett kapott oldatnak a vérrel egyenlő ozmotikus nyomása van. Az izomer és hom olog esz terek oldatait hasonlóképpen állíthatjuk elő. 4. 0.7 g sósavas p-amino-benzoil-y-dime- 65 tilamino-a, (3 - dimetilpropanolt 30 cm8 víziben oldunk és szénsav bevezetése mellett lassanként 2.5 cm3

n-nátironlúgot cse-