102747. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a vér megalvadását gátló anyagok előállítására

Megjelent 1931. évi .junius

hó 1-én. MAGYAR KIRÁLYI X^Hm SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 102747. SZÁM. — IVh/2. OSZTÁLY. Eljárás a vér megalvadását gátló anyagok előállítására. F. Hoffman-La Roche & Co. A.-G. Basel (Svájc). A bejelentés napja 1930. évi október hó 14-ike. Németországi elsőbbsége 1929. évi november hó 4-ike. A vér megalvadásának lényegéről még nincsenek biztos ismereteink. Az a kevés anyag, amely eddigi tudásunk szerint a vér megalvadását gátolni képes vagy 5 vegyileg egyáltalában nem definiált, vagy oly heterogén féleségű, hogy hatásuk me clianizmusára valamelyes következtetést vonni nem lehet. Annál meglepőbb tehát a felismerésünk, hogy erősen alvadást-10 akadályozó hatású anyagokhoz jutunk, ha nagymolekulájú vegyületekbe, amelyek aromás kiindulási anyagok polimerizációja által keletkeztek, sóképző csoportokat, például CíL.COOH-t, S02

H-t, 15 CH2.CH2.N (C2

H.,)-t magában véve ismert módon visszük be és ezáltal a nagymolekulájú vegyületet vízben oldhatóvá teszsziik. Az így kapott anyagok, hatásfokukat illetőleg a kereskedelemben elő-20 forduló hirudinkészítményekkel egyenértékűek, azonban e termékekkel ellentétben tökéletesen állandók és nagyon kevéssé mérgesek. Alvadást akadályozó hatásuk az élő szervezetben is sokáig meg-25 marad. 1. példa: 3 rész polianetolt, amelyet éteres kivonatolás útján az alacsonyabb polimerektől megszabadítottunk és amelynek átla-80 gos molekulasúlya hozzávetőlegesen 10.000, 13—20 rész tömény kénsavval mérsékelt hűtés közben addig gyúrunk, míg egyenletes, sötétvörös oldat keletkezik. Az oldatot még két óra hosszat hidegen állni 85 hagyjuk, majd vízbe öntjük, a kénsavat kréta hozzáadásával kicsapjuk és a semleges szűrletet szódaoldattal gyengén alkalikussá tesszük. A kiváló szénsavas meszet elválasztjuk és a szűrletet bepárologtatjuk. A nagy polimerizációjú anetol- 40 diszulfosav nátriumsóját gyengén sárga, vízben oldható por gyanánt kapjuk. 2. példa: 4.6 rész nátriumot 100 rész abszolút alkoholban oldunk, hidrogénáramban 18 45 rész polimér koniferi-alkoholt és 26 rész bromhidrogénsiavas d i e t i 1 am i no - et ilbcr om i -dot adunk hozzá, két órán át visszaíölyatással főzzük, utána híg sósavba öntjük és a keletkező oldatot szűréssel és kiétere- 50 zéssel tisztítjuk, végül a keletkezett polimer dietilaminoetilkoniferilalkoholt mint vöröses-szürke amorf port, amely híg sósavban semleges kémhatással oldódik, szódával kicsapjuk. 55 3. példa: 45 rész polimer koniferilalkoholt, amelyet sziámi benzoégyanta lúgos elszappanosításával kapunk, 66 rész 30%-os nátronlúgban és 100 rész vízben oldunk és az olda- 60 tot 50 rész klórecetsavnak 80 rész 30%-os nátronlúgban való oldatával, valamint 50 rész vízzel elegyítjük. Az egészet néhány óráig a gőzfürdőn melegítjük, míg a folyadék fokozatosan töményedik, majd 65 a lepárlódott vizet pótoljuk és ammoniumkloridoldatot adunk hozzá addig, míg a trinitrobenzolos indukátor-papiros többé nem barnul meg. Kis mennyiségű át nem alakult koniferilalkohol csapódik ki, 70 melyet leszűrünk és a sziiredéket híg só-> savval savanyítjuk. A koniferilglikolsav mint amorf, gyengén barnás por csapódik ki. Nátriumsója vízben könnyen oldódik. 75