102245. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tartós akridinsóoldatok előállítására

Meg-jelent 1931. évi április hó 1-én. MAGYAR KIRÁLYI..Mn SZABADALMI BÍRÓSÁG SZ AB A D A L MI LEI R ÁS 102245. SZÁM. — IVh/2. OSZTÁLY. Eljárás tartós akridinsóoldatok előállítására. I. G. Farbeuindustrie A.-G. Frankfurt a/M. A bejelentés napja 1930. évi augusztus hó 25-ike. Németországi elsőbbsége 1929. évi szeptember hó 30-ika. Oly oldatokban, melyek a 3, 6-diaminoakridinnak vagy a 3, 6-diamino-10-alkilakridiniumnak sóit vagy eme sófajták kettős vegyületeit tartalmazzák, szoba-5 hőmérsékleten történő hosszabb tárolás után finom, fekete kiválás vehető észre. Ha az említett anyagok 1%-os oldatát 20 óra hosszat 100°-ra hevítjük, akkor ez a jelenség gyorsabban következik be, ami-10 kor is a kihűlésnél finom, fekete iszap rakódik le, mely újabb melegítésnél többé nem oldódik. Ez a jelenség oly próbakísérletet tesz lehetővé, melynek révén az oldatok tartósságát rövid idő alatt meg-15 állapíthatjuk. Az említett kiválásokat el kell kerülni, mert különben az injekcióik veszélytelensége kétségessé válik. Azt tapasztaltuk, hogy redukáló anyagok, pl. nátriumbiszulfit, nátriumhidro-20 szulfit stb. adagolásakor a fent említett anyagok oly oldatait állíthatjuk elő, melyeken még 3 napi, 100°-ra való hevítés után sem vehető észre váladék. Az ehhez szükséges adalékok mennyisége rendkívül Í5 csekély. így az említett sók 1 móljának stabilizálására már */»<> mol nátriumbiszulfit elegendő. Az adalékok a termék gyógyászati alkalmazhatóságát semmilyen tekintetben sem befolyásolják. 10 2. példa. A 3, 6-diaminoakridinhidroklorid-3, 6-diamino-10-metilakridiumklorid kettős vegyületnek 5%-os oldatából 1000 térfogatrészt 05 súlyrész nátriumbiszulfittal ho-15 zunk össze. Az oldatot 24 óra múlva még egyszer megszűrjük. Az oldat teljesen tiszta és tartós. 2. példa. A 3, 6-diaminoakridinhidroklorid-3, 6-diamino-10-metilakridiumklorid kettős ve- 40 gyületnek 5%-os oldatából 1000 térfogatrészt, 0'5 súlyrész nátriumbiszulfit és 05 súlyrész nátriumszulfit keverékével hozunk össze. Az oldatot 24 óra múlva még egyszer megszűrjük. Még 3 napi 100°-ra 45 való hevítés után sem vehetők észre az oldatban kiválások. 3. példa. A 3, 6-diaminoakridinhidroklorid-3, 6-diamino-10-etilakridiumklorid kettős ve- 50 gyületnek 5%-os oldatából 1000 tér fogatrészt, 0'6 súlyrész nátriumbiszulfittal hozunk össze. Az oldat szűrés után használatra kész és époly stabil, mint a többi példákban kapott oldatok. 55 í. példa. A 3, 6-diamino-10-metilakridiumklorid 1%-os oldatából 1000 térfogatrészt 0"2 súlyrész nátriumhidroszulfittal hozunk össze. Az oldatot 24 óra múlva még egyszer 6ft megszűrjük. Akként is járhatunk el, hogy az akridin-, illetve akridiumsókat a megfelelő mennyiségű redukáló szerekkel szilárd állapotban keverjük. Ily keverékek a fel- 65 oldás után is tiszták és tartósak maradnak. 5. példa. A 3, 6-diamino-10-metilakridiumklorid-3, 6-diaminoakridinihidroklorid kettős ve- 70 gyület glukóz hozzáadása által izotoniásra beállított 5%-os vizes oldatából 1000 súlyrészt, 075 súlyrész acetonbiszulfittal hozunk össze. Az oldat szűrés után használatra kész. 75