101171. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hormonkészítmények előállítására

Megjelent 193Q. évi október h

é 15-én. MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 101171. SZÁM. — IYh/2. OSZTÁLY. Eljárás hormonkészítmények előállítására. „Pharmag-ans" Pharmaceutisches Institut Ludwig: Wilhelm Gans A.-G. Oberursel a/T. A bejelentés napja 1930. évi április hó 9-ike. Németországi elsőbbsége 1929. évi április hó 30-ika. Ismeretes, hogy a dezoxikolsav bizonyos jól megbatározott vegyületekkel, mint szénhidrogénekkel, keitonokkal, aldehidekkel, fenolokkal stb. addíciós ve-5 g'yületefcet tud képezni. Azon meglepő tényt állapítottuk meg, hogy hormonokat, mint adrenalint, tiroxint, inzulint, sexuálhormonokat, hipofízis-mellső- és hátsólebenyhormonokat, 10 stb. dezoxikolsav révén értékes sajátságú vegyületekké alakíthatunk át. Ezenkívül a hormonoknak sóalakú vegyületeit vagy élőfokozatait, vagy ezeket vagy a hormonokat tartalmazó anya.5 (jókat vagy anyagkeverékeket, pl. endokrin mirigykészítményeket is átalakíthatunk dezoxikolsav behatása révén a hormonokat, ill. származékaikat tartalmazó addiciós vegyületekké. 0 Megállapítottuk továbbá, hogy dezoxikolsav helyett más epesaviaik, pl. kolsav és hasonló, továbbá epesavaknak sói, vagy származékai, pl. eszterei is használhatók. 5 Az addiciós vegyületeket pl. az által állíthatjuk elő, hogy a hormont, pl. inzulint dezoxikolsavval vagy kolsavval oldószerek jelenlétében keverjük, pl. úgy, hogy az egyik komponenst oldószerben ) oldjuk, a másikat pedig oldott, vagy nem oldott alakban keverjük be. így pl. ha a dezoxikolsav vizes oldatába finoman elosztott inzulint beverünk be, az addiciós vegyület vizes oldatát kapjuk. > Víz helyett oldószer gyanánt esetleg vizes oldatokat, pl. sóoldatokat, továbbá organikus oldószereket, mint pl. alkoholt, ecetétert, aoetont, jégecetet, stb.. továbbá különböző, p'l. vizes és nemvizes oldószerek keverékét is használhatjuk. 40 Oldószerek, ill. oldásközvetítők gyanánt többek között lipoidok (gliceridek, foszfatidek), zsírok, olajok, zsírsavak, mint pl. olajsav, sterinek, továbbá ezeknek elővegyiiletei vagy származékai, továbbá 45 egymással vagy oldószerekkel, mint alkohollal, jégecettel stb. képezett keverékei is tekintetbe jönnek. így pl. dezoxikolsavat, kolsavat, vagy ennek valamely sóját alkalmas oldószer 50 ben, pl. jégecetben oldjuk s egy hormont, pl. adrenalint keverünk hozzá. Lehet ehelyett pl. kolsav jégecetes oldatához olajsavat, vagy földi dióolajat adni, s ehhez keverni valamely adrenalintar- 55 talmú oldatot. Ilyen módon lipoidokban, olajokban, zsírokban, olaj'savban, stb. oldható s kitűnően rezorbálható készítményeket kapunk. Lehet esetleg a komponenseket finom, go esetleg kolloidális vagy molekulár-diszperz elosztásban, alkalmas, vizes vagy nemvizes elosztóközegben egymással öszszehozni. A kívánt finom eloszlás létesítésére ismert berendezéseket, pl. kolloid- 65, malmokat, vagy kémiai vagy fizikai kicsapási vagy kipelyhezési módszereket használhatunk. Némely esetben lehetséges az alkatrészeket folyékony, pl. melegítés révén 70 megolvasztott állapotban egymásra hatni hagyni, esetleg úgy is, hogy az egyik komponenst folyékony vagy megolvasztott állapotban alkalmazzuk, a másikat pedig szilárd, célszerűen finoman elosz- 75 tott, vagy oldott vagy lebegő állapotban keverjük hozzá. Némely esetben- az addiciós vegyület