100974. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az acilaminofenolarzinsav könnyen oldható nátriumsóinak előállítására

Megjelent 1930. évi szeptember hó 15-én. MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 100974. SZÁM. — IYh/2. OSZTÁLY. Eljárás az acilaminofenolarzinsav könnyen oldható nátriumsóinak előállítására. I. G. Farbenindustrie A.-G. Frankfurt a/M. A bejelentés napja 1929. évi szeptember hó 23-íka. Németországi elsőbbsége 1928. évi október hó 9-ike. Ismeretes, hogy a p-oxi-m-acetaminobenzolarzinsavat per os alkalmazzák. Injekciókra úgy a sav, mint annak eddig ismeretes nátriumsói nehezen oldhatósá-5 guk folytán alkalmatlanok (1. pl. az 3532361. sz. amerikai szabadalom leírását, 30. sor). 1 A kálium- és litiumsók valamivel könynyebben oldódnak ugyan, azonban erősen 10 mérgező hatásúak és így gyógyászatilag hasznavehetetlenek (1. c. 37. sor). Ezért ajánlották már az említett arzinsav orgános sóinak a fenti célra való használatát és elő is állították annak pl. egy dietilamin-15 és egy dietilamino-etanol-sóját. Egy ammóniumsót is ismertettek már, amely állítólag eléggé oldható (1677964. sz. amerikai szab.). Kétségtelen azonban, hogy gyógyászati 20 célokra, különösen injekciókhoz, a nátriumsók előnyösebbek, akár az ammoniumsóknál, akár pedig az amúgyis drága orgános aminsóknál. Azt találtuk, hogy egyszerű és olcsó 25 úton a nevezett sav, annak homologjai, analógjai és izomérjei rendkívül könnyen oldható nátriumsóihoz juthatunk, ha e savakat legalább kétszeres ekvivalenssúlynyi nátronlúgban feloldjuk (némely 80 esetben nátriumkarbonát is használható; 1. a II. példát). Az új nátriumsók ezekből az oldatokból alkohol, aceton, konyhasó stb. hozzáadására kristályos alakban kiválaszthatók. A sók már hideg vízben is 85 1:2, egészen 1:3 arányban feloldódnak és injekciók céljaira kiválóan alkalmasak. I. példa. 2.75 kg p-oxi-m-acetaminobenzolarzmsavat közönséges hőmérsékleten 10 1 kétszernormál nátronlúgban feloldunk. A 40 megszűrt oldatot 50 1 96 térfogat- %-os alkohollal keverjük össze. Az új vegyület kristályos pép alakjában válik ki; ezt leszi vatjuk, alkohollal kimossuk és megszárítjuk. Finom fehér apró tűket kapunk, 45 amelyek hideg vízben 1:2 arányban feloldódnak. Erős alkaholban és acetonban nagyon nehezen oldódnak, éterben pedig oldhatatlanok. Hígított forró alkoholból átkristályosíthatók. A vizes oldat megsava- 50 nyitásakor a szabad sav kristályalakban válik le. II. példa. 3.45 kg 3-klór-5-acetamino-4-oxibenzol-larzinsavat, CsHoOsNClAs, 2 aq (a 441004. 55 sz. német szabadalmi leírás 1. példája) 60° C°-on 11 1 kétszernormál nátriumkarbonátoldatban feloldunk. A megszűrt oldatot 65 1 96 térfogat-%-os alkohollal kiesapjuk. A további feldolgozás az I. példa szerint 60 történik. Az előállott színtelen apró tűk vízben kb. 1:2 arányban oldódnak. Szabadalmi igények: Eljárás az acilaminoxibenzolarzinsavak könnyenoldható nátriumsóinak előállí- 65 tására, azzal jellemezve, hogy ezeket a savakat legalább két ekvivalens nátronlúgban vagy nátriumkarbonátoldatban feloldjuk és adott esetekben az új nátriumvegyületeket kiesapószerekkel, 70 mint pl. alkohollal, aöetonnal, konyhasóval kicsapjuk. 1 Pallas nyomda, Budapest.