99562. lajstromszámú szabadalom • Eljárás földalkálinitritek és metilxantinek vegyületeinek előállítására

Megjelent 1930. évi április hó 1-én. MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 99562. SZÁM. — IVh/2. OSZTÁLY. Eljárás földalkálinitritek és metilxantinek vegyületeinek előállítására. Dr. Kaufmaon Hans tanár Jena. A bejelentés napja 1929. évi április hó 22-ike. Németországi elsőbbsége 1928. évi május hó 7-ike. A nitritek a legerősebb szervetlen vér-, edénybei'olyásoló szerek. Közöttük eddig a nátriumnitrit játszotta a legkiválóbb szerepet. Igen előnyösnek látszik azonban 5 a jelzett célra a íöldalkálinitriteket, mindenekelőtt a kalciumnitritet felhasználni, mert ennél a kation, vagyis pl. a kalcium, támogató hatást fejt ki. Abból a gondolatból kiindulva, hogy a véredénybefolyá-0 soló hatást valamely purinbázis egyidejű alkalmazásával erősítsék, megpróbálták a földalkálinitritekből és a metilxantinekből vegyületeket előállítani. Megállapítottuk, hogy a koffein föld-5 alkálinitritekkel eserebomlás után olyan vegyületeket alkot, melyeket az alapanyaggal, a koffeinnal szemben az jellemez, hogy vízben jobban oldhatók. E vegyületek azonban igen laza alkatúak és 0 pl. oldataik hosszabb tartamú állásánál alkatrészeikre bomlanak fel. Teobromin és teofillin nem szolgáltatnak egyértelműleg jellemezhető kettős sókat, de földalkálisókat már képeznek. így pl. a teo-5 bromin nehezen oldható kalciumsója feloldódik, ha a kalciumnitrithez kevés vizet adunk. Az új vegyület vízben oldható és levegőn állandó. Az előállításnál a xantinbázisok szokásos módon nyerhető 0 földalkálisóit használhatjuk, de a szabad bázisokat földalkálihidroxiddal (vagy -oxiddal) és a földalkálinitritekkel közvetlenül vizes oldatban is összeadhatjuk. A mérsékelt melegítés közben keletkező oldatot a karbonátnyomok eltüntetése céljá- 35 ból esetleg szűrjük és előnyösen vákuumban szárazra bepároljuk. A találmány szerinti vegyületek gyógyászati célokra alkalmazhatók. Példák: 40 1. 21 rész koeffint, 15 rész (1 mol. kristályvizet tartalmazó) kalciumnitritet és 100 rész vizet összekeverünk. A bepárolt oldat 25°-os vízben 1:20 arányban oldható, nem higroszkópos vegyületet hagy 45 hátra. 2. Hasonló módon kezelhetünk 21 rész koffeint és 22,9 rész báriumnitritet. A vízben eleinte világosan oldódó vegyület a vizes oldat hosszabb állásánál bomlik. 50 3. A teobromin (vagy teofillin) kalciumsójából 39,8 részt 15 rész kalciumnitrittel és 200 rész vízzel mérsékelt melegítés mellett összekeverünk, mire feloldódás következik be. Szűrés után a tiszta oldatot 55 vákuumban megszárítjuk. A nyert vegyület vízben jól oldódik és erős szárítás után levegőn állandó. 4. 36 rész teobromint (vagy teofillint), 7,4 rész kalciurnhidroxidot mint mésztejet 60 (vagy 5,6 rész kalciumoxidot és 100 rész vizet) 15 rész kalciumnitrittel kezelünk. Ekkor a 3. példában leírt vegyület keletkezik. 5. A teofillin stronciumsójából 26,7 részt 65 17,9 rész stronciumnitritben és 100 rész vízben oldunk. A bepárolás után vissza-