97258. lajstromszámú szabadalom • Eljárás rachitisellenes hatású készítmények előállítására

Megjelent 1929. évi szeptember hó 2-án. MAGYAR KIRÁLYI ^^^^ SZABADALMI BIRÖSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 97258. SZÁM. — IVh/2. OSZTÁLY. Eljárás rachitisellenes hatású készítmények előállítására. E. Merck cég: Darmstad. A bejelentés napja 1928. évi február hó 21-ike. Németországi elsőbbsége 1927. évi március hó 8-ika. Ismeretes, hogy a rachitisellenes hatású készítmények előállíthatók úgy, hogy az antirachitikus provitamint, ill. olyan anyagokat, amelyek ezt a provitamint tartal-5 mázzák, aktiváló hatású fénynek teszik ki. A fényforrásokat, melyekkel eddig a provitaminnak vitaminná való aktiválását elérhették, az jellemzi, hogy ibolyántúli sugarakban dúsak. Az ibolyántúli 10 spektrumterületen semmi vagy említésreméltó emisszióval nem rendelkező fényforrások eddig az aktiváláshoz nem voltak felhasználhatók. Ügy találtuk, hogy az antirachitiszes 15 provitaminnak antirachitikus vitaminná való aktiválása hosszabb hullámú fénynyel is sikerül, ha a besugárzást szenzibilizátor jelenlétében foganatosítjuk. Minthogy a szokásos fényforrások kisugárzási 20 területe kizárólag vagy majdnem kizárólag a spektrum látható részére szorítkozik, ezen könnyen hozzáférhető fényenergia hasznosítása rendkívüli műszaki haladást jelent. Ügy találtuk továbbá, 25 hogy alkalmas szenzibilizátor ok által az ibolyántúli fénnyel való aktiválás is lényegesen meggyorsul. A megadott példák a találmány foganatosításának módját és az eddig ismeretessel szemben való nagy 30 haladást tüntetik fel. Semmiesetre sem szabad az oldatnak oxigénnel túlintenziven érintkeznie. Az eljárás helyes kivitelére általában elegendő, ha a levegő nem hatol keresztül az 35 oldaton. Adott esetben nitrogénnek az oldaton való keresztülvezetése mellett dolgozunk. A pontos viszonyokat az alkalmazott szenzibilizátorral való előkísérletezés útján mindenkor könnyen megálla-40 Píthatjuk. A szenzibilizátor mennyisége tág határok között ingadozhat. Már nyomok is észrevehető hatást idéznek elő, de természetes, hogy a szenzibilizátor menynyiségét nem választjuk az átalakítandó mennyiséghez képest aránytalanul nagyra, 45 mert különben nemkívánatos mellékreakciók lépnek fel. Példa: 1. Ergoszterin 0.1%-os oldatát kvarckészülékben olyan fényforrás által sugá- 50 rozzuk be, amely csaknem kizárólag ibolyántúli sugarakat bocsát ki (magnéziumszikrafény). Hét óra múlva az ergoszterin gyakorlatilag tökéletesen antirachitikus vitaminné alakult. Ha ezt a 55 kísérletet (az ergoszterinre vonatkoztatva) 5% jód jelenlétében megismételjük, úgy az aktiválás időtartama egyébként azonos körülmények között 2 és % órára csökken. 2. Ha 0.1%-os ergoszterinoldatot üveg- 60 edényekben valamely közönséges fényforrás, pl. 60 wattos izzólámpa sugarainak tesszük ki, a provitaminnak megállapítható aktiválása nem következik be. Ha a kísérletet azonos feltételek között, az 65 ergoszterinre vonatkoztatott 5% erythrozin jelenlétében megismételjük, úgy az ergoszterin kb. két óra alatt teljesen átalakul. 3. Ergoszterinnék 0.2%-os alkoholos ol- 70 datához az ergoszterinre számított 5% dihromdinitrofluoreszceint adunk. Az oldatot levegő távoltartása mellett ismert íélwattos lámpa besugárzásának tesszük ki. Ez legcélszerűbben a lámpának az al- 75 koholos oldatba való merítésével foganatosítható. A besugárzás alatt bevezetett nitrogénáram a folyadékot mozgásban tartja. Az oldatot továbbá a besugárzás