95710. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vércukorcsökkentő anyag előállítására

Megjelent 1939. évi december hó 3-án. . MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 95710. SZÁM. — IVh/2. OSZTÁLY. Eljárás vércukorcsökkentő-anyag előállítására. Richter Gedeon Vegyészeti gyár R.-T. cég* Budapest. A bejelentés napja 1927. évi jnnius hó 27-ike. A találmány új vércukorcsökkentőanyag előállítására vonatkozik. Az efféle anyagok egész sorozata ismeretes. Ismeret esa.z insulin, mely a Langerhans-5 féle szigetekből nagy elővigyázatosságot igénylő eljárással állítható elő; fermentekkel szemben érzékeny, a magasabb hőmérsékleteket nem állja ki, alkáliák behatása tönkreteszi, szájon át, a gyomor-10 fermentektől nem védett formában adva, hatástalan és parenterálisan adott nagyobb dózisai a hipoglikémia jellegzetes tüneteit idézik elő. Ismeretesek a növényi anyagból elő-15 állítható glikokininek, melyek a vércukortartalmat csökkentik, hő-, ferment és alkáliérzékenyek és toxicitásuk folytán huzamosabb adagolásra alkalmatlanok. 20 Ismeretesek a guanidin-származékok, melyek a vér cukrot leszállítják; szintetikus termékek és huzamosabb adagolásuk többé-kevésbbé kellemetlen melléktüneteket idéz elő. 25 Ismeretes a 110.173. sz. német szabadalom szerint előállított anyag, mely a pankreaszból fermentatív behatásra képződik és csak az így előkezelt pankreaszból (endokrin-mirigyekből) állítható elő; 30 a vércukortartalmat csökkenti és szájon át adagolva is hatékony marad. Vércukorcsökkentő hatására nézve rokon, de a fentebb ismertetettek egyikével sem azonos terméket kaphatunk a szekre-35 tin-tartalmú anyagokból, pl. előnyösen az állati duodenum vagy vékonybél lekapart nyálkahártyájából, stb., ha azokat akár szerves vagy szervetlen savval gyengén megsavanyított, akár pedig gyengén meglúgosított vízzel, vagy orga 40 nikus oldószerrel melegen extraháljuk. A kivonatot, amely a hatóanyagot tartalmazza, vagy beszárítjuk vagy bekoncentráljuk és a maradékból kisózzuk, vagy mint pikrátot kicsapjuk, vagy pedig be- 45 sűrítjük és a pépszerű maradékot valamely organikus oldószerrel kivonva, a kivonatból kiejtjük, akár ugyanazon, akár más organikus oldószert adva hozzá megfelelő mennyiségben. 50 Az így kapott hatásos anyagot tovább tisztíthatjuk és pedig: 1. valamely organikus oldószerből való frakciónált kicsapás útján, 2. frakcionált kisózás útján, 3. a pikrátját képezve és újra felszabadítva, savas reakció mellett organikus oldószerrel való oldás és organikus oldó szerrel való kicsapás útján, vagy a pikrinsav egyszerű kiextrahálása révén, 4. az 1—3. alatt felsorolt műveletek 60 kombinálásával. Példa: A duodenum nyálkahártyáját lekaparjuk, húsőrlőn megdaráljuk és háromszoros mennyiségű, 0.5%-os sósavval felfőzzük. A kivonatot kisajtoljuk és 65 a szűrt nedvet pépsűrűségig bepároljuk. A maradékot 70%-os alkohollal extraháljuk és a kivonatot 10 térfogat aoetonba öntve, kicsapjuk. A csapadékot megszárítjuk. Ezután a csapadékot vízben újra 70 oldva, pikrinsavoldattal kicsapjuk és a csapadékot megszárítjuk. A száraz pikrátot 70%-os, 5% sósavat tartalmazó alkoholban oldjuk, szűrjük ós a szűrletet 10 vol. acetonnal keverve, kicsapjuk belőle a 75 tiszta hatásos anyagot, melyet pikrinsavmentesre mosva, megszárítunk.