95344. lajstromszámú szabadalom • Eljárás iztelen chininorvosság előállítására

Meg-jelent 1929. évi december hó 16-án. MAGYAR KIRÁLYI qgHgJgK SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMÍ LEÍRÁS 95344. SZÁM. — lVh/2. OSZTÁLY. Eljárás íztelen chininorvosszer előállítására. Gyógyszerészek részvénytársasága Dr. Rex chemiai gyár és gyógyáru nagykereskereskedés cég Debrecen. A bejelentés napja 1927. évi március hó 4-ike. Ismeretesek oly eljárások, amelyekkel a chinin-orvosiszerek keserű ízét azon a réven csökkentik, hogy bizonyos keserű, vagy víziben oldható oMninvegyületet 5 többé-ikevóS'bbé vízben oldhatatlan vegyületté alakítanak át. Az eddigi eljárások közül az egyszerűbbek fő hátránya, hogy termékükben a hasznos ohinintartalom aránylag csekély és bizonytalan, ezenfelül 10 zavaró velejárókkal van terhelve, a körülményes kiviteli .módoké pedig hogy drágák ós termékükből csupán lassan hasad le a ehinin a szervezetben, A találmány szintén íztelen chinimxr-15 vosszert előállító eljárásra vonatkozik és az a célja, hogy a jelzett hátrányokat kiküszöbölje. A találmány lényegileg abban áll, hogy chinint, vagy valamely más ebinaalkaloidát, vagy ezeik valamely só-20 ját olyan chini nszármazék sóképző hatásának vetjük alá, amely molekuláris szerkezetében a chinolingyűrűt tartalmazza, Ilyen sóképzők pl. a ehinolin oxycarbonsavaik, továbbá a cihinolin carbon savak. és 25 ezek alifás vagy aromás származékai, stb. Ezek pl. akár fémsóik formájában, aikár pedig magukban alkalmazhatók, amely utóbbi esetben a fémek hydroxydját külön adagoljuk. 30 /. példa: 397 g. chininihydroehlorid vizes oldatát szobahőmérsékleten elegyítjük 271 g. phenylohinolinearbonsavas nátrium vizes oldatával, miikor is a phenylchinolincarbonsav (phenylcinehoninsiav) chininsó-35 ját nyerjük csapadók gyanánt, kb. 550 g, vagyis hozzávetőleg a teljes mennyiségiben. 11. példa: 397 g. chininhydrochlorid vizes oldatát szobahőmérsékleten elegyítjük 249 g. phenylohinolincairbonsavval (phe- 40 i]yloinchoninsav) és a vele aequivalens 40 g. nátriumhydroxyddal. Az eredmény Ugyanaz, mint az I. példa esetében. A találmány szerint, ohininsófcépző gya~ nánt célszerűen eleve olyan vegyületet al- 45 kalmazunk, amilyen miaga a phenylchinolincarbonsav (phenylcinohoininsav), amelynek az irodaloimból ismeretes orvosi hatása hozzásimul a chini néhez és emezét kiegészítheti, sőt esetenkint mintegy meg 50 is kettőzheti. III. példa: 234.2 g. chinin vagy 378.2 g. chóninhydriat forrón telített alkoholos oldatát 249.1 g. phen y 1 eh i 110I i n c a rbonsav (phenylcinchoninsav) forrón telített alko- 55 holos oldatával elegyítjük. Kihűléskor az I. példa szerinti chininsó kristályosodik ki. A nyert új chininsó hasznos chinintartalma mindenkor pontosan 56.5%, velejárója pedig 43.5% phenylohmolincarbon- 60 sav (phenylciinchoninsav). Az új ohininsó úgy saviaktól, mint lúgoktól könnyen bomlik komponenseire. Az eljárást mindegyik esetben avval fejezhetjük be, hogy a kapott új ohininsót 65 alkohollal, viagy egyéb szerves oldószerrel, mint pl. éterrel elkülönítjük a nyers állapottal járó esetleges tlsztátalanságoktól. Az ily elkülönítéssel, amit célszerűen ismételten ós fokozatosan végzünk, a só 70 tisztasága tekintetében messzemenő biztonságot, érünk el. Szabadalmi igények: 1. Eljárás íztelen chininorvosszer előállítására, jellemezve azáltal, hogy ehi- 75 nint, ill. más chinaalkaloidát, ill. ezek